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第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药 心绞痛:是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症?。 绞痛:反腐剧烈疼痛及缓解交替出现。 心绞痛 冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状,是由于冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。 发作典型的特点 阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛,主要位于胸骨后方,可放射至心前区与左上肢。 心绞痛:是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症?。 绞痛:反腐剧烈疼痛及缓解交替出现。 冠状动脉粥样硬化性心脏病:是指冠状动脉粥样硬化使血管管腔狭窄或阻塞或因冠状动脉功能性改变导致心肌缺血缺氧或坏死而引起的心脏病,简称冠心病。 症状:是指病人主观感受到的不适或异常感觉。 冠心病:全称冠状动脉粥样硬化性心脏病,是指因狭窄性冠状动脉疾病而引起的心肌缺氧(供血不足)所造成的缺血性心脏病。 疼痛:伴随现有的或潜在的组织损伤而产生的主观感受,是机体对有害刺激的一种保护性防御反应。 心肌供氧与需氧的关系 冠脉流量 氧供 氧需求 收缩压 左室体积 收缩性 心率 左室壁张力 心律失常 缺血 机能障碍 胸痛 收缩压:心室收缩时,主动脉压升高,在收缩期的中期达到最高值,此时的动脉血液指称为收缩压。 心率:心脏每分钟搏动的次数,称为心率。 心律失常:是指心脏冲动的起源、频率、节律、传导速度或激动次序方面的异常。 临床分类 稳定型(劳累性)心绞痛 多在体力活动时发生,诱因是劳累或情绪激动。特点是阵发性的前胸压榨性窒息样感觉,无心肌坏死,是冠脉供血不足的结果。 不稳定型心绞痛 包括初发型、恶化型及自发性心绞痛,与冠状动脉粥样硬化斑块改变、冠状动脉血管张力增高和血小板聚集与血栓形成有关。 变异型心绞痛 有冠状动脉痉挛引起,常在夜间或休息时发生。 稳定型心绞痛:在冠状动脉狭窄的基础上,由于心肌负荷的增加引起心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧的临床综合征。 斑块:直径大于1cm的扁平、隆起性的浅表性损害,多为丘疹扩大或融合而成。(plaque) 血栓形成:是指在活体的心血管内血液发生凝固或血液中有形成分析出、凝集,形成固体质块的过程。 变异:生命有机体在生殖过程中同种个体直接的差异。 变异型心绞痛:由于冠状动脉的一个大分支发生短暂的、局部痉挛收缩,引起心肌缺血,心绞痛发作。 痉挛:是肌张力增高所致。 一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 二、β受体阻断药 三、钙拮抗药 四、其他抗心绞痛药 抗心绞痛药物的分类 受体阻断药:与受体有较强的亲和力,但无内在活性的药物。 舌下含服,经口腔粘膜迅速吸收 1~2分钟起效,3~10分钟达峰值,维持20~30分钟 血浆t1/2约为3分钟 肝中代谢 排出:肾 [药动学特点] 三酰甘油( nitroglycerin,硝酸甘油) 一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 吸收:食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 [药理作用] 松弛血管平滑肌 1.对血管的作用 舒张全身动脉和静脉 舒张静脉,减少V回心血量, 降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力 舒张动脉,降低后负荷 2.对心脏的作用 正常人:减少每搏及每分输出量,心率不变或轻度加快;大剂量时:反射性加快心率 肌张力:是指肌肉组织在松弛状态下的紧张度,这种紧张度来自于肌肉组织静息状态下非随意、持续、微小的收宿。 反射:是指机体在中枢神经系统的参与下,对内、外环境作出的规律性应答。 心率:心脏每分钟搏动的次数,称为心率。 1.由于扩张容量血管而降低前负荷,降低心室舒张末期压力及容量;扩张小动脉而降低后负荷,降低室壁肌张力及心肌耗氧量。 2.能舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管和侧枝血管的平滑肌,对阻力血管的舒张作用较弱。 3.可使冠状动脉血流量重新分配,使血液从心外膜区域向心内膜下缺血区流动,增加缺血区的血流量。 [抗心绞痛的作用原理] 肌张力:是指肌肉组织在松弛状态下的紧张度,这种紧张度来自于肌肉组织静息状态下非随意、持续、微小的收宿。 血流量:单位时间内流过血管某一截面的血量称为血流量,也称为容积速度。 血流量:单位时间内流过血管某一截面的血量称为血流量,也称为容积速度。 作用机制 Ca2+ 血管平滑肌舒张 NO cGMP依赖的PK SMC or EC中鸟苷酸环化酶(GC) cGMP 硝酸酯 类药物 [临床应用] 各型心绞痛 用后能中止发作,也可预防发作。 急性
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