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抗心绞痛药ANTIANGINAL DRUGS 药理教研室 周玖瑶 2011,05,06 心绞痛：是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症?。 绞痛：反腐剧烈疼痛及缓解交替出现。 心绞痛（ANGINA PECORIS）定义及分型 心绞痛(angina)是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症. 临床表现：胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。 发作一般持续数分钟，很少超过10~15MIN，休息或用药物治疗后常可缓解。 心绞痛：是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症?。 绞痛：反腐剧烈疼痛及缓解交替出现。 冠状动脉粥样硬化性心脏病：是指冠状动脉粥样硬化使血管管腔狭窄或阻塞或因冠状动脉功能性改变导致心肌缺血缺氧或坏死而引起的心脏病，简称冠心病。 症状：是指病人主观感受到的不适或异常感觉。 冠心病：全称冠状动脉粥样硬化性心脏病，是指因狭窄性冠状动脉疾病而引起的心肌缺氧（供血不足）所造成的缺血性心脏病。 疼痛：伴随现有的或潜在的组织损伤而产生的主观感受，是机体对有害刺激的一种保护性防御反应。 临床分型 参照世界卫生组织的命名和诊断标准意见，可分为 劳累性心绞痛：稳定型、初发型、恶化（即不稳定型） 自发性心绞痛：卧位型、变异型、中间综合征（急性冠状动脉功能不全） 梗死后心绞痛 混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混合出现 决定心肌耗氧量的主要因素 ①心室壁张力(ventricular wall tension) ②心率（heart rate） ③心室收缩力（ventricular contractility） 变异：生命有机体在生殖过程中同种个体直接的差异。 急性冠状动脉功能不全：又称中间综合征，疼痛在休息或睡眠时发生，历时较长达30分钟到1小时以上，但无心肌梗塞的客观依据，常为心肌梗塞的前奏 梗死：梗死器官或局部组织由于血流阻断，乂不能建立有效的侧支循环而发生的坏死。 心率：心脏每分钟搏动的次数，称为心率。 病因及病理机制 冠 脉 痉 挛 冠 脉 粥 样 硬 化 或 血 栓 冠 脉 狭 窄 心肌缺血缺氧 心 肌 耗 氧 量 增 加 心室肌张 力增加 心肌收缩 力增加 心率 无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组 胺、k+等聚积，刺激神经末梢 心 绞 痛 病因：泛指引起人体发生疾病的原因。 心率：心脏每分钟搏动的次数，称为心率。 抗心绞痛药物作用 药物作用 通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血 减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求 痉挛：是肌张力增高所致。 抗心绞痛药物 硝酸酯类 （Nitrates） 肾上腺素?受体阻断药 （? -blockers） 钙通道阻滞剂 （ calcium channel blockers） 受体阻断药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。 通道：是一类贯穿脂质双层，中央带有亲水性孔道的膜蛋白。 硝酸酯类 （NITRATES） 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高，分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构。 硝酸甘油（Nitroglycerin） 硝酸戊四醇酯（pentaerythritol tetranitrate）硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate ，消心痛） 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate） 本类药物中以硝酸甘油最常用。 结构：群落中所有生物及其个体在空间的配置情况 结构：群落中所有生物及其个体在空间的配置情况 硝酸甘油（NITROGLYCERIN） 【化学结构】 【药理作用及作用机制】 【体内过程】 【应用】 【不良反应及耐受性】 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 药理作用及作用机制 松弛平滑肌的作用，以松弛血管平滑肌最明显 松弛血管平滑肌机制 硝酸酯类进入细胞释放出NO2，后者被细胞内巯基（SH）还原成NO NO在外周起神经介质的作用，参与调节血管的紧张性 NO 作用的分子机制 NO 随后形成硝基硫醇酯类（S-nitrosothiols），激活鸟苷酸环化酶（GC），使cGMP↑而激活依赖cGMP的蛋白激酶，抑制收缩蛋白，使血管扩张 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗传的基本单位。 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗