抗甲状腺药物选择.pptVIP

常用抗甲状腺药物 卡比马唑： 甲抗平，进入人体内代谢为甲巯咪唑发挥作用 甲基硫氧嘧啶：副作用太大，被淘汰（默克） 甲巯咪唑： MMI ， 他巴唑 丙基硫氧嘧啶：PTU 后两种为目前最常用抗甲状腺药物 抗甲状腺药物作用机理 抑制甲状腺激素合成 --阻断甲状腺过氧化酶（TPO）介导的甲状腺球蛋白（TG）上酪氨酸残基碘化，抑制T3，T4的合成 免疫抑制作用抑制淋巴细胞产生自身抗体，使血液中的甲状自身抗体（TSAb）水平下降 PTU大剂量使用可阻断血液中T4向T3转变 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 免疫抑制：指机体对任何抗原均不反应或反应减弱的非特异性免疫无应答性或应答减弱状态。这种状态主要由两方面原因引起：①遗传所致的免疫系统缺陷或免疫功能障碍；②后天应用免疫抑制药物、抗淋巴细胞血清或放射线等因素。以上因素均影响免疫系统功能的正常发挥。 免疫：指机体事变和排除非己抗原异物，以维护内部环境平衡和稳定的生理功能。其功能包括防御、自身稳定和免疫监视三方面。 抗体：B细胞接受抗原刺激后增殖分化为浆细胞所产生的糖蛋白，是介导体液免疫的重要效应分子。 赛 治 有效成份：甲巯咪唑 药物特性： 快速而完全的被吸收，在0.4至1.2小时内达到血药高峰。 24小时后 甲状腺过氧化物酶抑制可达到 72.5% ，迅速发挥效果。 蛋白结合率低，聚集于甲状腺内缓慢代谢，每日单一剂量服用药物可 维持近24小时。每日一次服用，提高顺应性。 不良反应发生率低。 片剂有划痕，便于疾病的不同时期服药。 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 赛治的剂量与治疗 作者 例数 剂量/方法 甲功恢复正常时（周） Shiroozu 42 15mgx1 5.5±3.6 32 30mgx1 5.3±3.1 50 10mgx3 5.6±3.0 Mashio 29 15mgx1 6.0±3.8 25 10mgx3 6.0±2.8 赛治的药物治疗特点 赛治可在甲状腺内蓄积 甲状腺内赛治的浓度 显著高于同时测定血浆中的浓度 甲状腺内的药物浓度仅与每日服用赛治的剂量有关 与投药间期或最后一次服药时间无关 临床研究显示 赛治15mg 1/日 30mg 1/日 10mg 3/日 疗效均佳 作用相似 多数病人15mg 1/日即可 不良反应发生率有剂量依赖性 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 赛治与PTU 赛治 PTU 半衰期 3-6小时 1小时 24小时后甲状腺过氧化物酶抑制 72.5% 28.6% 治疗剂量 初期 15~20(3)mg 150~300mg 维持期 2.5~10mg 50~200mg 服药次数 初期