抗癫痫、抗惊厥药my.pptVIP

* * 抗癫痫药和抗惊厥药 癫痫：是一组由于反复发作的大脑神经元异常放电而导致以发作性、短暂性、重复性及刻板性的脑功能失调为特征的综合征。 惊厥：全身或局部成群骨骼肌收缩表现为强直性和阵挛性时,称为惊厥。 抗癫痫药 antiepileptic drugs 癫痫：是一组由于反复发作的大脑神经元异常放电而导致以发作性、短暂性、重复性及刻板性的脑功能失调为特征的综合征。 癫痫 慢性中枢神经系统疾病 病因不清 反复突然发作，短暂运动、感觉或精神异常，多伴脑电图异常 病因：泛指引起人体发生疾病的原因。 发作类型及临床特征 类型 临床特征 局限性发作 单纯局限性发作 局部肢体运动或感觉异常，20~60 s 精神运动性发作 无意识的活动，如唇抽动，摇头等，30 s~2 min 全身性发作 失神性发作（小发作） 儿童，短暂的意识丧失，＜30 s 肌阵挛性发作 肌肉阵挛性抽搐，数秒 强直-阵挛性发作(大发作) 突然意识丧失，强直-阵挛性抽搐→中枢神经系统功能全面抑制→恢复 癫痫持续状态 大发作持续，反复抽搐，持续昏迷 抗癫痫药物的作用机制 抑制病灶放电 限制Na+、Ca2+通道，降低细胞膜兴奋性 阻止异常放电扩散 增强GABA介导的抑制作用 抑制谷氨酸介导的兴奋作用 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗传的基本单位。 兴奋性：生理学中将可兴奋细胞接受刺激后产生动作电位的能力称为兴奋性。 兴奋：细胞功能变化由弱变强的过程称为兴奋。 通道：是一类贯穿脂质双层，中央带有亲水性孔道的膜蛋白。 抑制：细胞功能变化由强变弱的过程称为抑制。 常用抗癫痫药 苯妥英 phenytoin 药理作用基础 稳定细胞膜，阻滞Na+通道、L-和N-型Ca2+通道 临床应用 抗癫痫 大发作（首选） 、局限性发作、持续状态（iv） 小发作、肌阵挛性发作无效 治疗外周神经痛 三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 抗心律失常 快速型室性心律失常，强心苷中毒（首选） 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗传的基本单位。 通道：是一类贯穿脂质双层，中央带有亲水性孔道的膜蛋白。 心律失常：是指心脏冲动的起源、频率、节律、传导速度或激动次序方面的异常。 心律失常：是指心脏冲动的起源、频率、节律、传导速度或激动次序方面的异常。 中毒：进入人体的化学物质达到中毒量时导致组织及器官损害引起的全身性疾病。 体内过程 钠盐强碱性，不可im、sc，口服吸收慢且不规则 肝脏代谢，肾脏排泄 血药浓度10μg/ml：定比消除 10μg/ml：定量消除 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 不良反应 与剂量有关的毒性反应（急性毒性） 静注过快：心律失常，血压下降 口服过量：小脑—前庭系统功能失调 慢性毒性 齿龈增生，外周神经炎，精神异常 骨骼系统：儿童—佝偻病样改变；成人—骨软化症 诱导肝药酶→Vit D代谢↑→ Vit D缺乏→低钙血症 叶酸缺乏 抑制叶酸吸收及代谢，抑制二氢叶酸还原酶，巨幼贫 甲酰四氢叶酸治疗 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 反应：活组织接受刺激后发生的功能改变。 毒性反应：局麻药吸收入血后，当血药浓度超过一定阈值时，会引起局麻药全身毒性反应。其反应程度取决于血药浓度。 血压：流动中的血液对于单位面积血管壁的侧压力，称为血压。 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 不良反应 过敏反应 特异质反应 瘙痒，皮疹，粒细胞缺乏，血小板↓，再障 肝功能损害 致畸反应 胎儿妥因综合征 其他 久用骤停可诱发癫痫或持续状态，药物相互作用 不良反应：指与用药目的无关，并为病人带来不适或痈苦、甚至严重危害的反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则成为质反应。质反应以全或无，阳性或者阴性的方式表现。 再障：是由多种原因致造血干细胞的数量减少和或功能异常引起的一类贫血。 苯巴比妥 phenobarbital 抗癫痫作用及机制 增强GABA介导的Cl-内流 阻断突触前膜Ca2+摄取，减少谷氨酸释放 高浓度阻断Ca2+、 Na+通道 抑制病灶的异常放电，限制异常放电扩散 应用 癫痫大发