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(一)细胞增殖动力学 1.招募(recruitment)作用 增长缓慢:细胞周期非特异性药物-细胞周期特异 性药物 增长快:细胞周期特异性药物-细胞周期非特异性 药物 2.同步化(synchronization)作用 细胞周期特异性药物-作用于后一时相的药物 细胞增殖:细胞通过生长和分裂,获得与母细胞同样遗传信息的子细胞,细胞数量增加的过程。 (三)药物毒性 1.减少毒性的重叠 2.降低药物的毒性 (二)药物作用机制 多柔比星+环磷酰胺——乳腺癌 长春新碱+顺铂+博来霉素——睾丸癌 阿糖胞苷+巯嘌呤——白血病 胃肠道癌:氟尿嘧啶、环磷酰胺、羟基脲 鳞癌:博来霉素、甲氨蝶呤 肉瘤:环磷酰胺、顺铂、多柔比星 骨肉瘤:多柔比星 脑的原发或转移瘤:亚硝脲类、羟基脲 (四)药物的抗瘤谱 二、抗恶性肿瘤药的毒性反应 (一)近期毒性 1.共有的毒性反应 (1)骨髓抑制 (2)消化道反应 (3)脱发 2.特有的毒性反应 (1)心脏毒性:多柔比星 (2)呼吸系统毒性:博莱霉素 (3)肝脏毒性 :L-门冬酰胺酶 (4)肾和膀胱毒性 :环磷酰胺 (5)神经毒性 :长春新碱 (6)过敏反应 :L-门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇 呼吸:机体与外界环境之间的气体交换过程。 (二)远期毒性 1.第二原发恶性肿瘤 2.不育和致畸 大纲要求 1.抗恶性肿瘤药的作用机制及分类 2.干扰核酸生物合成的药物氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应 3.直接破坏DNA并阻止其复制的药物环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博莱霉素、顺铂等的临床应用 4.干扰RNA转录的药物放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应 5.影响蛋白质合成和功能的药物 (1)长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应 (2)门冬酰胺酶、三尖杉生物碱作用特点 6.激素类药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用 A型题 1.阻碍细胞有丝分裂的抗癌药是 A.阿霉素 B.氟尿嘧啶 C.长春新碱 D.甲氨蝶呤 E.以上都不是 2.烷化剂中易发生出血性膀胱炎的抗癌药是 A.氮芥 B.环磷酰胺 C.马利兰 D.长春新碱 E.卡氮芥 答案 答案 3.有细胞周期特异性的抗肿瘤药物是 A.5-氟尿嘧啶 B.环磷酰胺 C.阿霉素 D.氮芥 E.塞替派 4.抑制二氢叶酸还原酶的抗肿瘤药是 A.顺铂 B.阿霉素 C.环磷酰胺 D.5-氟尿嘧啶 E.甲氨蝶呤 答案 答案 5.烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是 A.甲酰溶肉瘤素 B.卡氮芥 C.环磷酰胺 D.苯丁酸氮芥 E.氮芥 6.治疗绒毛膜上皮细胞癌和恶性葡萄胎疗效最差的是 A.6-巯基嘌呤 B.喜树碱 C.甲氨蝶呤 D.放线菌素D E.博莱霉素 答案 答案 7.对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效好、见效快的是 A.长春新碱 B.阿糖胞苷 C.巯嘌呤 D.丝裂霉素 E.环磷酰胺 8.不抑制骨髓造血功能的抗肿瘤药物是 A.烷化剂 B.抗代谢类 C.抗生素类 D.植物碱类 E.激素类 答案 答案 9.应用环磷酰胺疗效显著的是 A.多发性骨髓瘤 B.急性淋巴细胞性白血病 C.卵巢癌 D.乳腺癌 E.恶性淋巴瘤 10.长春新碱使肿瘤细胞较多的处于增殖周期的 A.S期 B.G0期 C.G1期 D.G2期 E.M期 答案 答案 多发性骨髓瘤:是浆细胞恶性增殖性疾病。骨髓中克隆性浆细胞异常增生,并分泌单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白),常见临床表现为骨痛、贫血、肾功能不全、感染和高钙血症等。 11.以下属于M期特异性抗肿瘤药物是 A.长春新碱 B.环磷酰胺 C.鬼臼毒素 D.左旋门冬酰胺酶 E.甲氨蝶呤 12.以下属于S期特异性的抗肿瘤药物是 A.喜树碱 B.博莱霉素 C.甲氨蝶呤 D.左旋门冬酰胺酶 E.鬼臼毒素 答案 答案 第四十五章 抗恶性肿瘤药物 肿瘤:机体在各种致癌因素作用下,局部组织细胞在基因水平上失去对自身生长的调控,导致机体异常增生而形成的新生物。 第一节 抗恶性肿瘤药概述 一、抗恶性肿瘤药的分类 (一)根据药物化学结构和来源分类 烷化剂 抗代谢物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药 激素 其他类 肿瘤:机体在各种致癌因素作用下,局部组织细胞在基因水平上失去对自身生长的调控,导致机体异常增生而形成的新生物。 结构:群落中所有生物及其个体在空间的配置情况 抗生素:抗生素的概念:抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化
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