钙拮抗药中医药学学科资料.pptVIP

第二十章  钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers Key points一、掌握：1、钙通道阻滞药的药理作用、临床应用。2、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓的特点及应用。二、熟悉氨氯地平的特点及应用。三、了解：1、钙通道阻滞药的分类、作用方式、体内过程及不良反应。2、其他钙通道阻滞药：尼莫地平、氟桂利嗪的作用特点及应用。 Calcium Channel Blocker ： 是一类阻滞Ca2+ 从细胞外液经电压依赖 性Ca2+通道流入细胞内的药物，又称Calcium Antagonist 。 一、选择性Ca2+拮抗药 作用于L-型Ca2+通道 Ia 二氢吡啶类：硝苯地平 nifedipine 等 Ib 地尔硫卓类：地尔硫卓 Diltiazem Ic 苯烷胺类：维拉帕米 verapamil 等 Id 粉防己碱 二、选择性作用于其它电压依赖性Ca2+通道的药物 作用于T型钙通道：米贝地尔 作用于N型钙通道：-conotoxin 作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素 第二节 Actions and clinical usespharmacological actions 1 对心肌的作用 负性肌力作用 负性频率和负性传导作用 保护缺血心肌作用 抗心肌肥厚作用 △ 负性肌力作用negative inotropic action ⊙ 兴奋-收缩脱偶联，心肌收缩性减弱 ⊙ 心肌耗氧减少 ⊙ 整体条件下，硝苯地平表现为轻微的正性肌力作用  ⊙ 维拉帕米和地尔硫卓负性肌力作用强 △ 负性频率和负性传导作用negative chronotropic and conductive actions ⊙窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相缓慢除极都是Ca2+内流所引起 2.（1）对血管的作用（二氢吡啶扩血管作用最强） 主要舒张动脉，对静脉影响小 冠脉：舒张大的输送血管和小的阻力血管，使冠脉流量及侧枝循环量增加 脑血管：增加脑血流量（尼莫地平、氟桂嗪） 外周血管：解除痉挛（雷诺病） 2.（2）对其它平滑肌的作用 松弛支气管平滑肌 较大剂量时松弛消化道、胆道、输尿管及子宫平滑肌：解痉作用，以苯烷胺类的作用最强 Clinical uses ☆ 心血管系统疾病： △ 高血压： △ 心绞痛 (angina pectoris) 变异型：首选药 劳累型：维拉帕米、地尔硫卓 不稳定型：维拉帕米和地硫尔卓效果好 △ 心律失常：室上性心动过速首选 维拉帕米； 房颤和房扑。△ 充血性心力衰竭：长效钙拮抗剂 氨氯地平△ 肥厚性心肌病:△ 动脉粥样硬化 ☆ 脑血管疾病：尼莫地平、氟桂嗪等用于脑血管痉挛及血管性头痛☆ 其他： 雷诺病—尼莫地平、硝苯地平 支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经等—维拉帕米 Adverse reactions 一般不良反应： 头痛、面红、心悸、眩晕等: 硝苯地平最常见 踝部水肿：硝苯地平最常见 便秘：维拉帕米最常见。 心动过缓：见于维拉帕米、地尔硫卓 Contraindications 维拉帕米、地尔硫卓：禁用于严重心衰、病窦综合征、II-III度AVB、窦性心动过缓者 硝苯地平：禁用于低血压者 第三节 常用钙拮抗药 Nifedipine(硝苯地平)-心痛定 pharmacological actions 扩张血管： 心脏：治疗量对心脏的抑制小，对传导系统无明显影响，且常被其反射性兴奋 血流动力学效应：快速降压，心排出量增加 抗血小板聚集和抑制血管平滑肌细胞增生 Clinical uses 心肌缺血：无症状性缺血及各种心绞痛，对不稳定性心绞痛宜与普萘洛尔合用 高血压：伴哮喘而又不能使用β受体阻断药的高血压和心绞痛患者 外周血管痉挛性疾病：雷诺病 Amlodipine (氨氯地平) 特点： 起效慢 口服生物利用度高 血药浓度峰谷波动小：病人耐受好，对脏器损伤小 防止或逆转心肌肥厚 Nimodipine(尼莫地平)-尼莫通 特点： 对脑血管选择性高，作用强 治疗脑血管疾病如短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、痴呆、偏头痛等 不良反应的发生率低 Verapamil(维拉帕米)-异搏定(isoptin) Diltiazem(地尔硫卓) Actions 心脏抑制作用： 维持或增加冠脉血流： 扩张血管和降低血压： 维拉帕米可明显抑制非血管平滑肌的收缩活动，如引起便秘等 Uses：室上性心律失常、心绞痛、高血压、肥厚型心肌病等。 Other drugs Cinnarizine (桂利嗪)and Flunarizine(氟桂嗪)： 对脑血管有选择性