药物的结构与药物作用.pdf

- 第2 章 药物的构造与药物作用 一、最正确选择题 1、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度 A 、正丁醇 B 、乙醇 C、正戊醇 D 、正辛醇 E 、异辛醇 【正确答案】D 【答案解析】由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。 【该题针对药物理化性质与药物活性〞知识点进展考核】 2、以下说法正确的选项是 A 、酸性药物在胃中解离型药物量增加 B 、酸性药物在小肠解离型药物量增加 C 、碱性药物在胃中吸收增加 D 、碱性药物在胃中非解离型药物量增加 E 、酸性药物在小肠吸收增加 【正确答案】B 【答案解析】通常酸性药物在pH 低的胃中、碱性药物在pH 高的小肠中的非解离型药物量增加， 吸收增加，反之都减少。 3、酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算。当pH 变动一个单位时，分子型药物与离子 型药物比例变动 A 、1 倍 B 、2 倍C 、10 倍D 、100 倍E 、1000 倍 【正确答案】C 【答案解析】酸性药物的pKa 值大于消化道体液pH 时〔pKapH 〕，分子型药物所占比例高； 当pKa=pH 时，非解离型和解离型药物各占一半；当pH 变动一个单位时，[非解离型药物/离子 型药物]的比例也随即变动10 倍。 4 、关于药物的分配系数对药效的影响表达正确的选项是 A 、分配系数适当，药效为好B 、分配系数越小，药效越好 C 、分配系数越大，药效越好D 、分配系数越小，药效越差 E 、分配系数愈小，药效愈差 【正确答案】A 【答案解析】脂水分配系数可以反响药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是 在水相和脂相间经屡次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。 5、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关 A 、药物溶解度B 、脂水分配系数 C、渗透性 D 、酸碱性E 、解离度 【正确答案】B 【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于构造非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系 数有关，最适lgP 在2 左右。 6、吸入性的全身麻醉药的最正确脂水分配系数lgP 应为 A 、1 左右B 、2 左右C、3 左右D 、4 左右E 、5 左右 【正确答案】B 【答案解析】吸入性的全身麻醉药属于构造非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系 数有关，最适lgP 在2 左右。 7 、生物药剂学对药物进展分类不包括 A 、高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 B 、低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 C 、高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 D 、低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 E 、高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物 . z. - 【正确答案】E 【答案解析】生物药剂学分类分为四类。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物， 其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫 等；第Ⅱ类是低水溶解性、高 渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等； 第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、 纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比拟困 难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。 8、弱酸性药物在胃液中 A 、解离少，易吸收B 、解离多，易吸收 C 、解离少，不吸收 D 、解离多，不吸收 E 、无影响 【正确答案】A 【答案解析】酸性药物在pH 低的胃中吸收增加，碱性药物在pH 高的小肠中吸收增加。 9、以下药物的母核为吲哚的是 A 、洛伐他汀 B 、辛伐他汀 C、氟伐他汀 D 、阿托伐他汀 E 、瑞舒伐他汀 【正确答案】C 【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的 母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。 10、可被氧化成亚砜或砜的为 A 、酰胺类药物 B 、胺类药物 C 、酯类药物 D 、硫醚类药物 E 、醚类药物 【正确答案】D 【答案解析】硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。 11、以下胺类药物中活性最低的是 A 、