口服Ⅲ代头孢菌素的临床应用.pptxVIP

口服Ⅲ代头孢菌素的临床应用会计学第1页/共32页提纲口服Ⅲ代头孢菌素（Ⅲ－CS）概述头孢特仑新戊酯(富山龙)的特点及其临床应用评价头孢特仑新戊酯在社区获得性呼吸道感染中的地位一.口服Ⅲ代头孢菌素概述第2页/共32页共同特点谱广，对G+和G-菌均有较强的抗菌活性，部分对厌氧菌有活性。对BushⅡ型酶（除ESBLs外）大多比较稳定。对肠球菌、MRSA和绿脓杆菌无抗菌作用。不少为酯化物，与食物同时服用生物利用度改善。Ⅲ代头孢菌素开发与应用争论第3页/共32页赞同Ⅱ代头孢菌素耐药率增加，Ⅲ代头孢除对ESBLs以外的多数BushⅡ型酶稳定，适应临床需要。口服给药经济，方便。反对口服Ⅲ代头孢菌素上市容易造成Ⅲ代头孢菌素滥用，增加耐药。事实和趋势第4页/共32页优势：抗菌活性优于Ⅱ代头孢，部分品种抗G-球菌活性明显增强，对β-内酰胺酶稳定。耐药：不能单咎于口服Ⅲ代头孢菌素，虽然一般以为耐药与用量有关，但不一定是普遍规律。Cunha认为耐药是药物“品种”的属性而不是“类”的属性，如Ⅲ代头孢菌素中头孢曲松不易耐药，而头孢他啶则属于“高耐药潜能”的品种。临床接受，有市场强调合理用药。第5页/共32页国内上市口服第三代头孢菌素头孢克肟Cefixime世福素藤泽 日本 1987头孢布烯Ceftibuten先力腾盐野羲?日本?1993?头孢泊肟酯Cefpodoxime proxetil搏拿三共?日本?1990 头孢地尼Cefdinir世富盛藤泽?日本?1991头孢他美酯Cefetamet proxetil安塞他美武田 墨西哥 1992头孢特仑新戊酯Cefteram Pivoxil富山龙富山 日本 1987 头孢妥仑匹酯Cefditoren pivoxil美爱克明治制果日本?1994 第6页/共32页Ⅲ代头孢菌素不同品种抗菌谱的差别肺炎链球菌金葡菌流感杆菌卡他莫拉菌肠杆菌厌氧菌PSSPPISPPRSPMSSA头孢克肟+++--±+++++++++-头孢布烯±--++++++++++-头孢泊肟酯+++++-+++++++++-头孢他美酯+++--++++++++++-头孢地尼+++±-++++++++++-头孢特仑新戊酯+++++-++++++++++++头孢妥仑匹酯++++++++++++++++++++++第7页/共32页二.头孢特仑新戊酯的特点及其临床应用对G＋球菌活性强对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也有极强的抗菌活性对肠杆菌科细菌也有很好的抗菌活性血浓度与剂量呈线性关系，餐后服用生物利用度提高临床疗效良好，不良反应发生率低第8页/共32页头孢特仑新戊酯在下呼吸道感染治疗中的地位社区获得性肺炎（CAP）病原菌第9页/共32页5%5%6%6%5%27%527%%S. pneumoniae6%6%H. influenzaeInfluenzaLegionellaChlamydia8%8%GNEBP. aeruginosaMycoplasma11%11%Coxiella10%10%22%22%Ruiz,AJRCCM 1999; 160:397第10页/共32页AECB病原菌报告者菌株(株)流感嗜血杆菌(％)*莫拉卡他菌(％)肺炎链球菌(％)Bachand(1991hodosh(1992)214382222Lindsay(1992)398501917Anzueto(1993)124481316Ball(1995eabate(1998nzueto(1998包括副流感嗜血杆菌第11页/共32页AECB痰培养分离的病原菌19%H. influenzaeS. pneumonia50%50%17%M. catarrhalisOther14%第12页/共32页COPD不同病期病原体的分布Eller,Chest 113(1998)1542第13页/共32页世界范围的肺炎链球菌耐青霉素加拿大14%俄罗斯7%美国41%以色列54%日本64%香港80%墨西哥53%沙特 62%肯尼亚49%新加坡53%巴西 31%南非80%第14页/共32页欧洲的肺炎链球菌对青霉素耐药波兰5% 17%英国6% 8%捷克1% 2%比利时6% 13%斯洛伐克15% 15%瑞士3% 11%德国1% 4%法国17% 45%葡萄牙 13% 10%意大利7% 6%西班牙10% 37%青霉素中敏 (青霉素 MIC 0.12–1 μg/ml)青霉素耐药 (青霉素 MIC ?2 μg/ml)The Alexander Project 1999, SmithKline Beecham data on file第15页/共32页欧洲的肺炎链球菌对大环内酯类耐药波兰6%英国9%捷克1%比利时26%斯洛伐克11%瑞士9%德国8%葡萄牙 12%法国58