天然药物化学课件.pptxVIP

总论第一节 绪论 一、概述　１、学科性质　天然药物化学定义 天然药物 中药 草药 传统药物 民族药 海洋药物２、天然药物化学学习和研究内容：天然药物化学主要研究天然药物中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及构效关系等。 ３、关于天然药物化学成分的复杂性天然药物中的化学成分是十分复杂的。某一种天然药物可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。由于生源途径的关系，一种天然药物中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，人参中含有20余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。 举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分： 苷元名称R1 R2 大黄酸-COOH H 大黄素-CH3 -OH 芦荟大黄素-CH2OH H 大黄素甲醚-CH3 -OCH3 大黄酚-CH3 H４、相关概念 （1）单体： 即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。 （2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。（4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。 （5）有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 三、学习天然药化的目的和意义1、去粗取精，增强疗效2、控制质量，保证疗效3、改进剂型，合理炮制采集4、探索中药治病原理，追踪有效成分5、改进结构，化学合成，创制新药第二节 生物合成 Biosynthesis 一、一次代谢及二次代谢一次代谢过程：对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中。一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。二次代谢过程：并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。二次代谢产物：二、生物合成假说三、主要的生物合成途径（一）醋酸 —— 丙二酸途径 （AA－MA途径）（二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway）（三）? 桂皮酸及莽草酸途径—— （cinnamic acid pathway）（四）? 氨基酸途径（amino acid pathway）（五）? 复合途径?第三节 提 取 分 离 方 法 一、天然药物有效成分的提取溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华(一) 溶剂法 1、原理2、溶剂选择:相似相溶 三原则 溶剂选择的三原则 （1）对有效成份溶解度大，对杂质溶解度小。 （2）不与成份起化学反应。 （3）要经济，易得，使用安全。相似相溶分子极性溶剂极性规律极性溶剂（如水）易溶解极性物质 非极性溶剂（如苯、汽油、四氯化碳、酒精等）能溶解非极性物质 含有相同官能团的物质互溶，如水中含羟基（—OH）能溶解含有羟基的醇、酚、羧酸。 溶剂的极性水极性溶剂：甲醇、乙醇、丁醇中等极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯弱极性溶剂：乙醚、氯仿、二氯甲烷、苯非极性溶剂：四氯化碳、二硫化碳、石油醚、环已烷 常见的微溶于水的物质有：苯酚 C6H5—OH、苯胺 C6H5—NH2、苯甲酸 ? C6H5—COOH、正戊醇 CH3CH2CH2CH2CH2—OH（上述物质的结构简式中“—”左边的为憎水基团，右边的为亲水基团）；乙酸乙酯 CH3COOCH2CH3（其中—CH3和—CH2CH3为憎水基团，—COO—为亲水基团）。 卤代烃 R-X、硝基化合物R-NO2 ，由于其中的烃基R—、卤原子—X和硝基—NO2均为憎水基团，故均难溶于水。? 溶剂提取范围 亲水性化合物，极性基团多（OH，COOH） 亲脂性化合物，极性基团少（烃类） 如：糖；多－OH，易溶于水， 淀粉；也有许多－OH，理论上溶于水，但实际上，不完全如此，因为分子量大，水化现象，难溶解。（是分子的溶剂化过程）。 苷，苷元部分极性小，难溶于水，苷中糖部分多－OH，易溶。 生物碱：游离碱水溶液性一般较小，易溶于有机溶剂，但成盐后则易溶于水。常用提取溶剂性能特点 提取溶剂 　 性能特点 适宜提取成分 提取方法强极性溶剂 溶解范围广 生物碱盐 穿透能力强 苷类 水 易得、安全 糅质 煎煮法 糖类