生物药剂学课件.pptxVIP

;1.1 生物药剂学的定义;剂型因素;生物因素;药效;1.1.2 术语区别;体内三个阶段;给药部位;2.1 胃肠道的吸收;2.1.1.2 药物跨膜运动 脂溶（简单）扩散 被动转运 水溶（虑过）扩散 易化扩散： 需要载体 主动转运：需要载体；低浓度向高浓度；耗能；有饱和 现象。 膜动转运：胞饮（入胞）；胞吐（出胞）。 ; 2.1.1.3 体内吸收机理 药物 ;2.1.1.4 胃肠道生理;;;2.1.2 影响药物吸收的生物因素;2.1.2.2 胃排空速率;2.1.2.3药物在肠内运行速率和滞流时间;2.1.2.4循环系统;2.1.2.6疾病因素;2.1.3影响药物吸收的剂型因素;2.1.3.2油/水分配系数（Ko/w);2.1.3.3药物溶出速率（dC/dt);; 当溶出为限速时：CSC→0 难溶性药物或溶出速率很慢的药物与制剂往往成为吸收过程的限速阶段。 溶出度：指按照药典规定的方法在一定时间内药物从固体制剂溶入介质的累积百分率。 ;凡属于下列情况： ;药物百分浓度-溶出时间曲线;2.1.3.4粒径（r） ;2.1.3. 5晶型;2.1.3.6具体剂型 ;2.1.3.7赋形剂=辅料+附加剂 ;2.2其他部位药物吸收 ;影响： ;;3药物分布 ; 药物 ;3.1分布速率（度） ;;3.1.2分布受扩散速度所限制，进入血脑屏障等 3.1.3药物与血浆蛋白结合 3.1.4药物与组织细胞内成 结合是可逆的 分结合及药物的蓄积 ;3.2分布平衡情况 ;3.2.2血浆（P）蛋白结合： ;3.2.3组织（T）结合 ;4 药物代谢 药物在体内发生的化学变化 ;;4.1.2 肝脏外代谢 ;4.2 药物代谢的方式 ;4.3 药物代谢的步骤 ;4.4 影响药物代谢的因素 ;4.4.2 性别差异： ;4.4.3 年龄差异： ;4.4.4个体差异： ;4.4.5 疾病： ;4.4.6 饮食 ;4.4.7 合并用药 ;5 药物排泄 ;清除率Cl;清除率具有加和性： ;5.1 肾排泄 ;;5.2 肝清除 ;肝清除率 ;小结：消除对清除率及分布的依赖性。;K的物理意义： ;药物在体内消除多为一级消除，其K值的 单位为min－1(或s－1、hr－1)。;;6.1.1 研究内容及发展;6.1.1.2 药动学采用方法方面研究;6.1.1.3 ??动学参数估算及其应用方面的研究;6.1.2 动力学原理;K=Ke+Km+K`m+Kb+……=Ke+Kl;例1：;例2：;6.2单室（一室）模型;6.2.1静注（iv);6.2.1.1.1 模型 ;6.2.1.1.2 体内药物量同时间的关系 X-t ;6.2.1.1.3 表观分布容积V ;说明：;讨论：;6.2.1.1.4血药浓度同时间的关系 C-t;以lgC-t作直线;讨论：;Ⅲ;6.2.1.1.5 生物半衰期 t1/2;6.2.1.1.6组织中药物浓度CT~t关系;6.2.1.2 尿排泄数据（原形排泄量） ;6.2.1.2.2 尿排泄速度;取对数： ;;以 作图，（ ）⊿t要短，t1/2要长， ⊿t不大于 t1/2;6.2.1.2.3 尿排泄量Xu-t ;讨论： ; Ⅱ、当KL=0时（K=Ke+KL），即药物　　完全通过尿排泄时，有;在任何情况下有： ;(二)、亏量法：把①式代入②中有： ;以 作图 可求K。（）t≮7t1/2;6.2.1.3 清除率 Cl ;讨论：;t; ;讨论：;Ⅱ当t1=0,t2=∞时， ;AUC求法：;;;②如已知C=f(t)可积分求之，有 ;6.2.1.3.2 全身清除率 Cls ;6.2.2 口服给药(op) ;6.2.2.1 C ;6.2.2.1.2 X-t ;6.2.2.1.3 C-t ;6.2.2.1.4 最大血药浓度Cmax与达峰时间tp ;求导=0 ;特殊情况： ;讨论： ;6.2.2.1.5 Ka估算