质子泵抑制剂的用药护理及注意事项.ppt

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质子泵抑制剂的用药护理及注意事项 质子泵抑制剂的用药护理 及注意事项 质子泵抑制剂 目前常用有个品种用于临床。 奥美拉唑 泰妥拉唑 雷贝拉唑 艾普拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 埃索美拉唑 质子泵抑制剂 质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的酶 ,此酶能够在受体、受体和胃泌素受体的激动下被激活,进行交换,即将为胃壁细胞外的转入胃壁细胞,将细胞内的从细胞内释放出来,形成胃酸,所以酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。 质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的分泌,来发挥作用。抑制胃酸的特点:①对基础胃酸分泌和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用;②抑酸作用强,明显优于受体拮抗剂;③抑酸作用长,质子泵一旦失活后,其作用不能恢复,需等新的质子泵形成后才能恢复其泌酸作用。 质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌,与抗菌药物发挥协同作用,为抗菌药物发挥抗幽门螺旋杆菌作用提供较好的环境,从而发挥做大的杀菌效应。 质子泵抑制剂药动学特点 在低是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。吸收迅速,蛋白结合率高,在肝脏被细胞色素系统代谢,血浆半衰期为小时,但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日给药一次不会引起药物在体内蓄积。 在细胞内需酸活化有几点很重要:这类药物应在饭前或与饭同服,因为食物可刺激壁细胞分泌胃酸;与其他抗酸药如受体阻断药同服可降低质子泵抑制剂的疗效。每天给药一次稳态抑制约左右的质子泵大约需日。开始时增加给药次数(如每日次)可加速达稳态抑制作用的速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合,抑制胃酸产生可持续小时或更长,直至新酶合成。 可抑制肝脏某些细胞色素酶的活性,因而会减少苯二氮卓类、华法林、苯妥英和其他药物的清除,甚至会有毒性发生。 质子泵抑制剂奥美拉唑 奥美拉唑商品名洛赛克,年在欧洲上市,目前已获准在多个国家上市。国内外多年临床研究证实,本品对消化性溃疡确有良好疗效,具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点。 本品已经作为非处方药上市,是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。 本品已列为国家基药 奥美拉唑药动学 奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物。其口服经小肠吸收,内起效,食物可延缓其吸收,但不影响其吸收总量。单次给药的生物利用度为,反复给药的生物利用度可达。 奥美拉唑在体内经肝细胞色素P氧化酶系催化进行代谢。其中由CYPC催化奥美拉唑羟化生成羟奥美拉唑为主要代谢途径,而由CYPA催化S原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。 埃索美拉唑药动学 为奥美拉唑的异构体,由英国阿斯利康公司研发,年月率先在瑞典上市。 本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点。 代谢与排泄:经细胞色素酶系统()代谢,埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。 兰索拉唑药动学 本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物,使其生物利用度较奥美拉唑提高了以上。体内临床实验结果表明,该药疗效与奥美拉唑无显著差别。 口服生物利用度具有个体差异。健康成人空腹单次口服, 为, 为, 为。兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物。服用后小时其尿中排泄率为。兰索拉唑在体内无蓄积性 泮托拉唑药动学 年月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。其特点是用药时间短,治疗胃溃疡只需要四周,治愈率比奥美拉唑高,减缓疼痛较奥美拉唑快,且副作用少。 本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到~,达峰时间小时,有效抑酸达小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为。口服时的为~小时,约为~μ,清除半衰期约为小时。约的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 雷贝拉唑药动学 该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在剂量组,血药浓度峰值是在用药后小时达到的。在剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。(浓度依赖性) 口服剂中在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高倍。 临床应用 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓艾 综合征、吻合口部溃疡 用于感染 广泛应用于胃、十二指肠病变所致的上消化道出血 麻醉前给药预防吸入性肺炎 不良反应 、胃肠道症状:恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘等,可能与药物引起的胃液改变而导致消化能力改变有关。另外由于长期应用质子泵抑制剂抑制胃酸分

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