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非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——铂类 奈达铂 顺- 甘醇酸二氨合铂 与顺铂相比 （1）对肺癌的疗效与顺铂相当 （2）溶出度大约是顺铂的10倍 （3）剂量限制性毒性是血小板减低，大约3星期后达到低点并需要1星期的时间恢复 （4）恶心呕吐发生率低于顺铂 （7）肾毒性低。可能对于合并肾功能不全的肿瘤患者较为安全 （5）使用更方便，无需水化 （6）和顺铂无完全交叉耐药性。 第三十一页，共五十三页，2022年，8月28日 常用化疗药物种类 铂类 烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂 第三十二页，共五十三页，2022年，8月28日 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——烷化剂 异环磷酰胺 作用机制：与DNA链发生不可逆的交联，干扰DNA的合成。 常用剂量： 单药治疗：静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。 联合用药：静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。 每一疗程间隙3～4周。500～600mg/m2。 第三十三页，共五十三页，2022年，8月28日 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——烷化剂 不良反应 1.骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。 2.胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。 3.泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。 4.中枢神经系统毒性：与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。 5.少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。 6.其他 第三十四页，共五十三页，2022年，8月28日 常用化疗药物种类 烷化剂 铂类 抗代谢药物（吉西他滨、培美曲塞） 抗肿瘤抗生素 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂 第三十五页，共五十三页，2022年，8月28日 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——抗代谢药物 吉西他滨 作用机制： 脱氧胞苷的类似物,须在体内经脱氧胞苷激酶作用,在细胞内磷酸化形成二磷酸盐和三磷酸盐两种活性产物后,才能发挥细胞毒作用,主要的药理作用是细胞毒作用、自增强作用。 细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期细胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展 。 培美曲塞 作用机制 破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。 第三十六页，共五十三页，2022年，8月28日 抗代谢药物的药物代谢动力学特征 药物名称 T1/2 血浆蛋白 结合率 主要清 除部位 清除速度 吉西他滨 42~94min / 肾脏（99%） 肠道（1%） / 培美曲塞 3.5h / 肾脏 （70%~90%） / 第三十七页，共五十三页，2022年，8月28日 抗代谢药物的临床应用特点 药物 名称 溶媒 用法用量 预处理 吉西他滨 0.9%NS 单药治疗：1000mg/m2，静脉滴注30-60分钟，每周一次，连续2周停药一周（第1、8日静脉滴注，第15日休息），每3周重复一次为一周期，连续2周期为一疗程 联合治疗：1000mg/m2，静脉滴注，第1、8、15日各一次，第4周休息。第一日滴注后给予顺铂100mg/m2 无 培美曲塞 5%G 患者出现中性粒细胞减少、血小板减少、重度的不良反应（腹泻、粘膜炎、神经毒性）时应调整剂量。 1.皮质类固醇：预服地塞米松降低皮肤反应的发生率及其严重程度。地塞米松4mg，po，bid，给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。 2.维生素补充：为了减少毒性反应，治疗同时服用低剂量叶酸或含叶酸的复合维生素制剂。 服用时间：第一次给予培美曲塞治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后1次培美曲塞给药后21天可停服。 患者还需在第一次培美曲塞给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，以后每3个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与培美曲塞用药在同一天进行。 叶酸给药剂量：350～1000μg，常用剂量400μg；维生素B12剂量1000μg。 第三十八页，共五十三页，2022年，8月28日 铂类药物的不良反应 药物 名称 主要不良反应 吉西他滨 1、骨髓抑制：可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常为轻到中度，多为中性粒细胞减少、血小板减少。 2、肝脏：轻度、一过性的转氨酶升高 3、消化道：恶心、呕吐。 4、肺：呼吸困难、肺水肿、间质性肺炎和不明原因的ARDS。 5、肾脏：轻度蛋白尿、血尿 6、过敏皮疹 7、低血压、心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常发生、水肿/周围性水肿常见。 培美曲塞 1、感觉神经障碍、运动神经元病 2、腹痛 3、