拟胆碱药和抗胆碱药.pptVIP

临床用途 治疗中度和重度有机磷酸酯类中毒 ①疗效与有机磷酸脂类的化学结构和AChE被抑制的时间有关，对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷的疗效好，对乐果无效 对中毒早期效果好，对慢性中毒无效 ② 对神经肌肉接头处胆碱酯酶的恢复最明显 ③ 及早，足量，持续,与阿托品合用 第三十一页，共六十四页，2022年，8月28日 不良反应 1．静注过快或剂量过大，引起眩晕乏力、视力模糊、恶心、呕吐及心动过速 2．因含碘，有时引起咽痛及腮腺肿大 3．大剂量抑制神经肌肉的冲动传导 4．水溶性低，水溶液不稳定，久置可释放出碘，刺激性大，必须静注 第三十二页，共六十四页，2022年，8月28日 氯解磷定 药理作用、用途与碘解磷定相似，临床常用 特点： （1）水溶性好，水溶液稳定，刺激性小，可 肌肉注射或静脉注射 （2）作用较碘解磷定快而强 （3）副作用较小 第三十三页，共六十四页，2022年，8月28日 第七章 胆碱受体阻断药 掌握阿托品的药理作用、作用机理、 临床应用、不良反应及其用药注意事项。 熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。 了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。 第三十四页，共六十四页，2022年，8月28日 第七章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 第三十五页，共六十四页，2022年，8月28日 1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： 第三十六页，共六十四页，2022年，8月28日 第一节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛 第三十七页，共六十四页，2022年，8月28日 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品（Atropine） 掌握 第三十八页，共六十四页，2022年，8月28日 阿 托 品（atropine） 药理作用：拮抗Ach/M受体激动药对M受体 的激动作用 MN1N2受体 腺体眼内脏平滑肌心脏中枢 第三十九页，共六十四页，2022年，8月28日 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 第四十页，共六十四页，2022年，8月28日 药理作用 腺体： 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌腺 胃液 胃酸 抑制腺体分泌 严重的盗汗和流涎症 麻醉前给药 临床应用： 第四十一页，共六十四页，2022年，8月28日 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 第四十二页，共六十四页，2022年，8月28日 (1)扩瞳： 3. 对眼的作用 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配） 阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。 第四十三页，共六十四页，2022年，8月28日 (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。 第四十四页，共六十四页，2022年，8月28日 4. 对心血管系统作用 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。 第四十五页，共六十四页，2022年，8