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? ? 作用于消化系统的药物 ????? 包括:?? 抗消化性溃疡药 ???????????????????? 助消化药 ???????????????????? 止吐药 ???????????????????? 泻药 ???????????????????? 止泻药 ???????????????????? 利胆药 第一节 治疗消化性溃疡药 消化性溃疡发病率为10%,其确切病因未明; 胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌感染是导致溃疡病的主要因素; 非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。 抗溃疡药作用点:减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜保护功能。 ? 一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药 抗酸药(antacids) 药物:氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 氢氧化铝(aluminum hydroxide) 碳酸钙(calcium carbonate) 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 作用点:直接中和胃内酸度,从而保护粘膜,降低胃 蛋白酶活性,缓解疼痛,促进溃疡愈合。不抑制胃酸 分泌,但能促进粘液与HCO3-分泌,增加PG合成。 应用:常与H2受体阻断药合用; 注意:可引起产气、便秘、腹泻。 胃壁细胞H+泵抑制药 药物: 奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 泮托拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole) 胃酸分泌:神经体液因素分别激动胃壁细胞M受体、促胃液素 受体和H2受体,通过第二信息转导,最终激活H+,K+-ATP酶, 在壁细胞与胃腔之间进行H+-K+交换,释放H+形成胃酸。 作用点:本类药物通过细胞膜,进入壁细胞分泌管,使H+, K+-ATP酶不可逆性灭活,抑制泌酸,直到新的酶合成,故作 用时程较长。 奥美拉唑(omeprazole,洛赛克) 作用特点: 对神经体液因素引起胃酸分泌抑制作用强; 刺激胃窦部G细胞大量释放促胃液素,导致胃粘膜血流量增加,利于溃疡愈合; 使胃膜电位升高,保护胃粘膜屏障,减少胃酸对食管下段粘膜的损害; 具有止血作用,使胃出血局部形成血栓; 用于消化性溃疡,返流性食管炎和卓-艾综合征。 不良反应发生率为1.1%~2.8%,见于胃肠道反应;偶见白细胞减少,转氨酶升高,间质性肾炎,视力损害;长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。 H2受体阻断药(见第29章) 药物: 西米替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranmetidine) 法莫替丁(famotidine) 作用点:阻断胃壁细胞H2受体,减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine):阻断M1受体,减少胃酸分 泌;副作用少;治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide):与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体,减少胃酸分泌,主要用于促进胃排空和治疗胰 腺炎。 二、粘膜保护药 米索前列醇(misoprostol):为前列腺素E1的衍生物,抑制胃酸、胃蛋白酶、粘液及HCO3-的分泌,减少H+的逆向弥散,改进粘膜局部血流,促进上皮细胞再生能力迅速更新,达到保护胃粘膜的作用。用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡,治疗12指肠、胃溃疡。 硫糖铝(sucralfate):当胃pH小于3时,可聚合成冻胶,附于胃、12指肠粘膜及溃疡基底部,形成保护膜覆盖于溃疡面,起屏障作用。用于消化性溃疡和返流性食管炎。 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate):在胃液内形成胶体,附着溃疡面和12指肠粘膜,起保护覆盖作用,降低胃蛋白酶活性,促进溃疡愈合,抑制螺旋杆菌。用于胃、12指肠溃疡。 三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌:产生多种酶和细胞毒素,损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能,引起胃炎,胃、十二指肠溃疡。 治疗药物:抗菌药,如阿莫西林、四环素、呋喃唑酮(痢特灵)、甲红霉素、甲硝唑、枸橼酸铋钾等,可采用2~3种联合应用。 第二节 助消化药 稀盐酸:↑胃内酸度, ↑胃蛋白酶活性;用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。 胃蛋白酶:与稀盐酸(10%)合用,作为胃酸分泌过少或消化酶分泌不足的辅助治疗。 胰酶:含蛋白酶、
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