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酮替芬 酮替芬(ketotifen)阻止肥大细胞脱颗粒作用强,并具有阻断H1受体及对抗组胺、白三烯的致痉作用,增强β受体激动剂舒张气道的作用,预防和逆转β受体激动剂的快速耐受性。对各型哮喘均有预防作用,尤其对外源性哮喘和儿童性哮喘疗效尤佳。 偶见嗜睡、疲倦、无力、头晕等不良反应,连续用药可逐渐消失。不宜和口服降糖药合用,否则可致血小板减少。 第二节 镇咳药 镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物。 可待因(又称甲基吗啡) 喷托维林(又名咳必清) 右美沙芬 苯左那酯(又名退嗽露 ) 苯丙哌林 镇咳药 一、中枢性镇咳药 可待因 【作用和临床应用】 本药与吗啡相似,具有镇咳、镇痛的作用,其中,中枢性镇咳作用为吗啡的1/4,镇痛作用相当于吗啡的1/7~1/10。治疗量不抑制呼吸。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用;也可用于中等强度的疼痛。 【不良反应】 偶见恶心、呕吐、眩晕、便秘等;久用可产生依赖性,仍应控制使用。过量可抑制呼吸中枢。痰多者禁用。 右美沙芬 右美沙芬(dextromethorphan)又名右甲吗喃。口服吸收好,起效快,作用持续3-6小时。镇咳作用与可待因相似而略强,几无躯体依赖性。治疗量不抑制呼吸。主要用于急、慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的无痰性干咳或刺激性干咳。 喷托维林 喷托维林(pentoxyverine)又名维静宁。是人工合成的非成瘾性镇咳药,兼有中枢性和外周性双重镇咳作用。镇咳强度约为可待因的1/3,大剂量对支气管有阿托品样作用和局麻作用,能松弛支气管平滑肌、抑制呼吸道感受器。主要用于上呼吸道感染引起的干咳、阵咳和百日咳。 作用于呼吸系统药物 ( Drugs affecting respiratory systems ) ? 概 述 咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状,三者往往同时存在,相互影响,互相促进,往往因感染而诱发或加重。所以,临床常在抗感染的基础上,应用能祛痰、镇咳、平喘药进行治疗。 第一节 平喘药 平喘药是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。 哮喘为一种慢性炎症性呼吸道疾病,主要临床表现为反复发作性伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽,若长期反复发作可形成阻塞性肺气肿。 平喘药的分类 1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类 3. M胆碱受体阻断药 4. 肾上腺皮质激素 5. 肥大细胞膜稳定药 6. 其他类 一、肾上腺素受体激动药 肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱 沙丁胺醇 特布他林 克仑特罗 肾上腺素受体激动药 激动β2受体,松弛支气管平滑肌。肾上腺素还能激动α受体,使呼吸道黏膜血管收缩,减轻黏膜水肿,有利于改善气道阻塞。此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体,抑制过敏介质释放,预防过敏性哮喘的发作。本类药物不宜长期连续应用,必要时可与其他平喘药交替使用。 作用特点: 沙丁胺醇 沙丁胺醇(salbutamol)又名羟甲叔丁肾上腺素,对β2受体作用强于β1受体,扩张支气管作用比异丙肾上腺素强10-20倍,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。主要用于控制哮喘急性发作。缓释和控释剂型可延长作用时间,适用于支气管哮喘的夜间发作。 久用或用量过大,仍可引起心悸、头晕、指端及颈面部肌肉震颤等。久用也可见耐受现象。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、低血钾及妊早期妇女慎用。 克仑特罗 克仑特罗(clenbuterol)又名双氯醇胺,是强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。作用时间比沙丁胺醇短。可口服、吸入给药,主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。 特布他林 特布他林(terbutaline)作用似沙丁胺醇,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1%。可口服、气雾吸入,也是唯一能作皮下注射的选择型β2受体激动药,作用较持久。可用于防治各种支气管哮喘和喘息型支气管炎。 二、茶碱类 茶碱类药物包括茶碱(theophylline)、氨茶碱和二羟丙茶碱(diprophylline,甘油茶碱?)等。 氨茶碱 【作用和临床应用】 1.平喘:氨茶碱松弛支气管平滑肌作用较强,平喘疗效确实、可靠,为常用的平喘药。用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎。 2.强心利尿:该药可增强心肌收缩力,增加心排出量;并能扩张肾血管,增加肾血流量,提高肾小球滤过率和抑制肾小管对Na+、水的重吸收而产生强心利尿作用。临床用于急性心功能不全、心源性哮喘
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