作用于呼吸系统的药物课件.pptVIP

作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药 抑制气道炎症及炎症介质（组胺、白三烯等）是哮喘治疗的根本。 平喘药可分三类：支气管扩张药、抗过敏平喘药、抗炎平喘药 一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动?受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管平滑肌细胞?2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对?2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防。 肾上腺素(adrenaline) 对ɑ和?受体都有强大激动作用。舒张支气管主要由于激动?受体。 ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但ɑ受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。 本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱(ephedrine) 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。用于轻症哮喘和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline) 选择作用于?受体，对?1和?2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 ?2受体激动剂 本类药物对?2受体有较强选择性，对?1受体无作用；口服有效；采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。 临床常用的有： 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对?2受体作用强于?1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性?2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于?2受体药中唯一能作皮下注射的药物。 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)均为长效选择性?2受体激动药，作用强而持久。 二、茶碱类药(theophylline) 氨茶碱、胆茶碱 能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。 其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。 对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。 近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚集，能降低抗原和丝裂原刺激T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。 茶碱难溶于水，为提高水溶性，制成复盐氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断药则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。 异丙阿托品(ipratropium) 主要采用气雾入给药，很少吸收。有明显扩张支气管作用。主要用于喘息型慢性支气管炎。 四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(sodium cromoglicate) 无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。几无毒副作用。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。同时吸入异丙肾上腺素可以预防。 第二节 镇 咳 药 镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传入神经纤维的末梢。