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(2)功能性子宫出血,主要应用其对抗雌激素作用,使子宫及其血管收缩,内膜萎缩而出血;(3)晚期乳腺癌:病因与雌激素有关,实验证明约有70%原发乳癌者,其癌组织中有雌激素受体。 对抗雌激素作用雄激素 通过抑制垂体前叶,促性腺激素分泌而下降卵巢分泌雌激素。(4)再生障碍性贫血及其它贫血:因雌激素能兴奋骨髓造血功能,在骨髓低下的情况下使RBC上升。 同化激素同化作用:能明显促进蛋白质合成,也能减少蛋白质分解。同化激素:同化作用较好,雄激素作用较弱的睾丸酮衍生物。南诺龙(苯丙酸诺龙),司坦唑(康力龙),美雄酮(去氢甲基睾丸酮)等。【用途】(1)蛋白质同化或吸收不足,蛋白质分解亢进或损失过多。如严重烧伤,术后慢性消耗等。(2)体育竞赛一类违禁药 第四节 避孕药【分类】1、抑制排卵药:复方炔诺酮片等2、抗着床药:双炔失碳酯等3、男性避孕药:棉酚等一、抑制排卵避孕药(一)药物由不同类型雌孕激素按不同剂量配伍组成,甾体避孕药可分为口服及注射两种(二)作用机理1.抑制排卵 (1)雌激素可抑制下丘脑GnRH的释放 FSH分泌↓→卵泡生长成熟↓ 抑制排卵(2)孕激素抑制LH生成 2.影响子宫内膜正常增殖转变,不利 于受精卵着床。3.影响子宫和输卵管的正常活动,使 子宫颈粘液变稠→影响受精卵或精 子运行 (三)不良反应1.类早孕反应:雌激素直接对角粘膜刺激。2.子宫不规则出血(服药后出血)。说明雌,孕激素不足,可加服炔雌醇。3.闭经,由于下丘脑和垂体处于抑制状态所致。4.乳汁减少5.凝血功能障碍,对各种凝血因子有影响,对血小板功能有影响所致。6.其它:痤疮,色素沉着等。 二.抗着床药 双炔失碳酯,我国研制。使内膜生长转化抑制,抗着床。不受月经周期限制。三.男性避孕药棉酚:主要作用于精子细胞,特别是变态后期,精子细胞作用强,连用2个月可达要求成功率99%。不良反应:低血钾,肌无力. 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的所有激素总称。 按生理功能分为盐皮质激素,糖皮质激素两大类。具多方面生理作用。 一.肾上腺皮质的生理结构和功能(一)肾上腺皮质激素分类 盐皮质激素:去氧皮质酮、醛固酮:保Na+ 排K+: 治慢性肾皮质功能不全, 球状带-分泌盐皮质激素, 糖皮质激素:束状带-占皮质78%,主分 泌糖皮质激素性激素:网状带分泌,女100%网状带分泌;男1/3睾丸素主要在睾丸分泌 糖皮质激素类[生理作用] 生理剂量下主要影响三大类物质和水盐代谢,当剂量过大或长期应用时,可导致各种物质代谢紊乱,以下是不良反应和并发症的主要原因。糖代谢: ?糖原异生??肝、肌糖原合成?; ?抑制细胞对糖的摄取和氧化利用、使血糖升高、糖尿(严重时)。 蛋白质代谢:合成?、分解??负氮平衡,从而产生肌肉萎缩、皮肤变薄、生长发育迟缓、伤口难愈。脂肪代谢:脂肪合成?、分解??诱发酮症酸中毒。脂肪再分布?向心性肥胖、满月脸。水、电解质代谢:留钠排钾?水钠潴留、低血钾、高血压;增加钙磷排泄?骨质疏松。雄激素样作用:唑疮、多毛等。 [药理作用]超过生理剂量时,除影响物质代谢,出现下列药理作用:1.抗炎作用:对各种原因引起的炎症都有抑制作用。炎症早期:改善红、肿、热、痛等症状, 炎症后期:防止粘连和疤痕形成。 降低机体防御功能:可致感染扩散,阻碍伤口愈合。 抗炎机理:(1)稳定生物膜:稳定溶酶体膜:蛋白水解酶类释放?,炎症反应?。稳定肥大细胞膜:组胺等致炎物质释放?,炎症反应?。(2)抑制化学趋化作用:使中性粒、单核和巨噬细胞移行至炎症区??炎症浸润?。 (3)增强血管对儿茶酚胺的敏感性: 血管收缩,渗出? (4)抑制致炎物的生成: 诱导磷脂 酶A2抑制蛋白,磷脂释放花生 四烯酸? ,PGs、 LTs、缓激肽等生成? (5)抑制成纤维细胞的DNA合成: 肉芽增生?,粘连、瘢痕形成? 机制(本科用):糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合,使参与炎症的一些基本转录增加或减少,而抑制炎症过程的某些环节。(1)抑制细胞因子:如细胞因子白介素I肿瘤坏死因子α(TNF2),巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),白介素3(IL-3),IL-4,IL-5,IL-6,IL-8等。(2)抑制炎症介质:如白三稀(LT),前列腺素
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