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本发明公开了伏立康唑关键中间体的制备方法，该制备方法包含以下步骤：(a)在非质子性有机溶剂中，2′，4′‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1，2，4‑三唑基)]苯乙酮(II)与6‑(1‑溴乙基)‑4氯‑5‑氟嘧啶(III)在锌粉和路易斯酸催化剂存在下反应得到(2R，3S/2S，3R)‑3‑(6‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基)‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇(I)酸式盐式(I)化合物。本发明所公开的制备方法条件温和、成本低廉、操作简便，并能够进行大规模生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112645935 A
(43)申请公布日 2021.04.13
(21)申请号 202011472687.0
(22)申请日 2020.12.15
(71)申请人 植恩生物技术股份有限公司
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