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本发明公开了一种妥卡替尼中间体的制备方法，首先4‑氯吡啶并‑2‑胺与N，N‑二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应后，再加入盐酸羟胺进行反应制得产物I；然后产物I与三氟乙酸酐反应制得产物II；最后产物II与4‑氨基‑2‑甲基苯酚在DMF/碳酸钾体系加热反应制得妥卡替尼中间体4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺。本发明的妥卡替尼中间体的制备方法，原料易得，能够显著降低生产成本；整体工艺较为简洁，整体耗时较短，生产效率高，同时其收率较高，反应条件温和，后处理简单便捷，适合放
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112898298 A
(43)申请公布日 2021.06.04
(21)申请号 202110104548.0
(22)申请日 2021.01.26
(71)申请人 上海法默生物科技有限公司
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