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本公开涉及双官能化合物ULM—L—PTM,所述双官能化合物可用作迅速加速性纤维肉瘤(RAF,例如c‑RAF、A‑RAF和/或B‑RAF;靶蛋白)的调节剂。具体地讲,本公开涉及双官能化合物,所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的VonHippel‑Lindau、人小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体,并且在另一端上含有结合所述靶蛋白RAF的部分,使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近,以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113164775 A
(43)申请公布日 2021.07.23
(21)申请号 201980073600.1 克雷格 ·M ·克鲁斯 绍尔 ·J-F
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