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本发明公开了一种以重水为氘源制备手性氘代蛋氨酸的方法,是以N‑(叔丁氧羰基)‑脱氢蛋氨酸酯、重水为反应原料,以过渡金属、路易斯酸和手性配体为催化剂,在还原剂作用下于有机溶剂中还原反应合成得到手性N‑(叔丁氧羰基)‑蛋氨酸酯,最后经酸脱保护得到手性氘代蛋氨酸。本发明方法采用金属/路易斯酸协同催化体系,以重水为唯一氘源,对α‑脱氢蛋氨酸酯的不对称加氢反应制备手性氘代蛋氨酸,相比于现有的常用的重水交换法,反应温度从150℃可降至60℃,重水量只需为脱氢氨基酸酯化合物摩尔百分比的200%,不需在重水为溶
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113200895 A
(43)申请公布日 2021.08.03
(21)申请号 202110463370.9 C07B 59/00 (2006.01)
(22)申请日 2
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