第三十九章氨基糖苷类抗生素廖.pptVIP

【不良反应】 1、耳毒性，以前庭损害为主； 2、可逆性肾损害也多见； 3、偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。 ●前庭功能损害耳蜗神经损害肾毒性神经肌肉阻滞 当前第31页\共有39页\编于星期五\21点 妥布霉素 特点：1、抗菌活性不及庆大霉素相似， 2、但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2-5倍。 ?3、用于各种严重G-杆菌感染，一般不作为首选药， 对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素。 当前第32页\共有39页\编于星期五\21点 卡那霉素 特点： 1、与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿假单胞菌无效； 2、耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药； 3、临床少用，可作为二线抗结核药。 当前第33页\共有39页\编于星期五\21点 阿米卡星（丁胺卡那） 特点： 1、氨基糖苷类中抗菌谱最广，对结核、铜绿假单胞菌均有效；2、对钝化酶稳定，不易产生耐药性； 3、用于肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染， 亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗；4、不良反应：耳毒性明显 当前第34页\共有39页\编于星期五\21点 当前第35页\共有39页\编于星期五\21点 奈替米星 特点： 1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。 当前第36页\共有39页\编于星期五\21点 【氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较】 药物 对灭活 酶稳定性 过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M 接头阻断 链霉素 + ++ ++/+++ + ++ 卡那 + + ++/+++ ++ ++ 庆大 ++ + ++ ++ ++ 妥布 ++ + +/++ +/ ++ ++ 阿米 +++ + ++ ++ ++ 奈替 +++ + + + ？ 当前第37页\共有39页\编于星期五\21点 化学基本结构：由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基醇环（苷元） 第一节 氨基苷类抗生素 当前第1页\共有39页\编于星期五\21点 Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现灰色链霉菌产生链霉素，1952年获Nobel Prize 链霉素在临床上的应用,拯救了无数结核病患者； 氨基糖苷类抗生素品种多达200余种，其中有实用价值的品种不下30种，以抗菌谱广、疗效好、性质稳定、生产工艺简单等优势，在市场上占据了相当的分额。 肺结核病人胸部X光照片 当前第2页\共有39页\编于星期五\21点 天然氨基糖苷类 根据来源分类： 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 来自链霉菌属 来自小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星 半合成