第十章 肾上腺受体激动药.pptVIP

1.2 药理作用 1.2.1 作用机制： 激动?1受体和?1、 ?2受体，对受体激动作用强度相等。 第二十九页，共六十页，2022年，8月28日 1.2 药理作用 1.2.2 心脏 ?1受体-心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。 剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。 第三十页，共六十页，2022年，8月28日 1.2 药理作用 1.2.2.血管 ?1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 激动?2受体，骨骼肌和肝血管扩张。 激动?2受体冠状血管扩张 腺苷作用 第三十一页，共六十页，2022年，8月28日 1.2.3.血压 小剂量：收缩压升高、心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。 第三十二页，共六十页，2022年，8月28日 1.2.3.血压 大剂量：收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 第三十三页，共六十页，2022年，8月28日 1.2.4.支气管 ?2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。 ?1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 第三十四页，共六十页，2022年，8月28日 1.2.5 胃肠:平滑肌张力降低 1.2.6 血糖升高：激动? ?受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。 第三十五页，共六十页，2022年，8月28日 1.3 临床应用 1.3.1 心脏骤停 心室内注射（三联针：NA+AD+ISO） 第三十六页，共六十页，2022年，8月28日 1.3 临床应用 1.3.2 过敏性休克： 过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜水肿，呼吸困难。 AD：激动激动?1、?1受体，血压升高。 激动激动?2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放，呼吸困难改善。 第三十七页，共六十页，2022年，8月28日 1.3.3 支气管哮喘支气管哮喘急性发作 1.3.4 与局麻药配伍 目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。 局麻药中AD的浓度为1:25000(一次用量不超过0.3mg)。 第三十八页，共六十页，2022年，8月28日 1.4 不良反应 心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常，心室颤动。 禁用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。 第三十九页，共六十页，2022年，8月28日 2. 麻黄碱 2.1 作用机制： ▲直接作用：激动?1、 ?2、 ?1、 ?2受体。 ▲间接作用：促进神经末梢释放NA。 第四十页，共六十页，2022年，8月28日 2.2 作用特点 ▲化学性质稳定，口服有效。 第四十一页，共六十页，2022年，8月28日 2.2 作用特点 ▲对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 第四十二页，共六十页，2022年，8月28日 第十章 肾上腺受体激动药 第一页，共六十页，2022年，8月28日 一、构效关系 第二页，共六十页，2022年，8月28日 化学结构的意义 A.儿茶酚胺类易灭活/非儿茶酚胺药物不易灭活 第三页，共六十页，2022年，8月28日 化学结构的意义 A.儿茶酚胺类易灭活/非儿茶酚胺药物不易灭活 B.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活； 第四页，共六十页，2022年，8月28日 二、分 类 ?受体激动药 激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 第五页，共六十页，2022年，8月28日 （一）?受体激动药 1.去甲肾上腺素 1.1 体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 采用静脉滴注给药。 第六页，共六十页，2022年，8月28日 1.2 作用机制： ?对?受体具有强大的激动作用 ?对?1受体激动作用较弱 ?对?2受体无作用 1.3 作用: 第七页，共六十页，2022年，8月28日 1.3.1 血管 ★激动血管?1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 第八页，共六十页，2022年，8月28日 ★冠状血管舒张，血流量增加 A.心脏兴奋、收缩力增加：心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5`核苷酸酶 腺苷。 B.血压升高，提高了冠脉灌注压力。 C.激动突触前膜?2受体。 第九页，共六十页，2022年，8月28日 1.3.2 心脏 ★激动心脏?1受体(弱)，心肌收缩力