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常见中毒的解毒药物应用 第一页，共十页，2022年，8月28日 有机磷酸酯类中毒的特异解毒药－M胆碱受体拮抗药 M胆碱受体拮抗药－山莨菪碱、东莨菪碱 除阿托品外，其他M受体阻断药如山莨菪碱、东莨菪碱等也能对抗有机磷酸酯类毒物引起的M样症状，东莨菪碱还能较好地减轻或消除毒物引起的烦躁不安、惊厥和呼吸中枢抑制。 第二页，共十页，2022年，8月28日 有机磷酸酯类中毒的特异解毒药－胆碱酯酶复活剂 属肟类化合物，可恢复胆碱酯酶的活性，是有机磷农药中毒的特效解毒药。包括： 碘解磷定、氯解磷定、双复磷、双解磷、戊乙奎醚 在胆碱酯酶发生“老化”之前使用，可使酶的活性恢复，主要是分子中含有季铵基和肟基两个不同的功能基团起解毒作用。季铵基可与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，肟基可与机体内游离的有机磷酸酯以及已与胆碱酯酶结合的有机磷酸酯的磷酰基结合，替换并释放出胆碱酯酶，使胆碱酯酶复活而发挥解毒作用。 第三页，共十页，2022年，8月28日 胆碱酯酶复活剂解毒过程可用下式表示: 磷酰化胆碱酯酶(结合的)十碘解磷定— 磷酰化碘解磷定十 胆碱酯酶 (酶复活)。 有机磷酸酯 (游离的) 十 碘解磷定— 磷酰化碘解磷定 十 卤化氢。 中毒时间较长的动物，因磷酰化胆碱酯酶 老化后，也难以使胆碱酯酶复活，故应尽早给药。 第四页，共十页，2022年，8月28日 胆碱酯酶复活剂－碘解磷定作用特点 对神经肌肉接头处最为显著，能迅速解除有机磷引起N2样（烟碱样）症状，可消除有机磷中毒所致的肌束颤动。 对M样（毒蕈碱样）症状效果差，不能直接对抗M样症状，故须与阿托品同时应用。对中枢神经症状的作用不明显。 凡被有机磷抑制超过36h已“老化”酶的活性，则难以使之恢复。所以应用胆碱酯酶复活剂治疗有机磷中毒时，早期用药效果较好，而治疗慢性有机磷中毒，则无效。 第五页，共十页，2022年，8月28日 胆碱酯酶复活剂－碘解磷定作用特点 碘解磷定可用于解救多种有机磷中毒，但对有机磷的解毒作用有一定选择性。 对内吸磷 (1059)、对硫磷 (1605)、特普、乙硫磷中毒的疗效较好； 而对马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷、八甲磷等中毒的疗效较差; 对于氨基甲酸酯类杀虫剂中毒则无效。 第六页，共十页，2022年，8月28日 胆碱酯酶复活剂－碘解磷定作用特点 碘解磷定在体内分解很快，作用仅维持1个半小时左右，故在症状消失前应反复给药。 应用时间至少维持48～72h，以防延迟吸收的有机磷引起中毒程度加重，甚至致死。 该药剂量过大时可抑制胆碱酯酶的活性，甚至抑制呼吸中枢,用药过程随时测定血中胆碱酯酶水平，作为用药监护指标。 与阿托品联用时，因能增强阿托品的作用，要减少阿托品剂量。 在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。 静注太快可产生呕吐、心跳加快、运动失调等反应，药液漏于皮下有强烈刺激作用。 第七页，共十页，2022年，8月28日