抗消性溃疡药课件.pptxVIP

抗消性溃疡药、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯1 2 3 4 5 常用的抗酸药：6氢氧化镁（magnesium hydroxide）氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸氢钠（sodium bicarbonate）碳酸钙（calcium carbonate）氧化镁（magnesium oxide）三硅酸镁（magnesium trisilicate） 抗酸程度 显效 副作用 注意氢氧化镁强 快、久 泻 高血Mg2+ 肾功不良注意氢氧化铝中(AlCl3) 慢、久 便秘 骨软化碳酸氢钠强 快、短 碱血症 应急使用三硅酸镁弱(SiO2) 慢、久 泻碳酸钙较强 快、久 便秘 高血Ca2+7 （二）抑制胃酸分泌药8H2受体阻断药〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。 〔常用药物〕9西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍，泰胃美）不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用；偶见心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等；抑制肝药酶。抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药雷尼替丁 ranitidine酶抑制也小。法莫替丁 famotidine抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，无抗雄性激素、促催乳素分泌的作用；不抑制肝药酶。尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine [临床应用]10可与抗酸药联合应用1、返流性食道炎2、消化性溃疡3、防止应激性出血的发生 （iv.）[不良反应]1、头痛、头晕、腹泻、便秘、皮疹2、中枢神经系统变化：焦虑、幻觉3、内分泌改变（西咪替丁）、白细胞减少、肝肾功能损伤、肝药酶抑制（西咪替丁） H+-K+-ATP 酶抑制药（质子泵抑制药）11奥美拉唑 omeprazole第一代质子泵抑制药〔作用及机制〕 H+-K+-ATP 酶是由 α 和 β 亚单位组成，负责转运H+，其抑制药与 α亚单位结合后，使酶失去活性，抑制 H+分泌。胃内食物可减少其吸收，应餐前空腹服用。 〔药理作用〕121、对正常人及胃溃疡患者的基础胃酸及由组胺、胃泌素引起的胃酸分泌都有抑制作用，作用强，持续时间长。胃蛋白酶分泌也减少2、反馈性使血中胃泌素增加3、对阿司匹林等引起的应激性溃疡有预防作用4、抗幽门螺杆菌的作用〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染 〔不良反应〕13头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹胀，也有男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹等。[用药注意]与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使以上药物代谢减慢；肝功低下者，用量酌减；长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 兰索拉唑 lansoprazole 第二代抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于奥美拉唑潘多拉唑 pantoprazole 第三代雷贝拉唑 rabeprazole作用强，不良反应少14 M胆碱受体阻断药15哌仑西平 pirenzepine，替仑西平 telenzepine〔作用机制〕? 阻断M1受体，抑制胃酸分泌；? 阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M1受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。 胃泌素受体阻断药胃泌素是由胃窦部及十二指肠近端黏16膜中G细胞分泌的一种胃肠激素，主要刺激壁细胞分泌盐酸，还能刺激胰液和胆汁的分泌，也有轻微地刺激主细胞分泌胃蛋白酶原等作用。丙谷胺 proglumide对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好；并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。可用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等对消化性溃疡临床症状的改善、溃疡的愈合有较好效果。与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌-促进胃粘膜合成粘液- HCO3 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。 （三）增强胃粘膜屏障功能的药物胃粘膜屏障细胞屏障由胃粘膜上皮细胞的腔面膜和相邻细胞间的紧密连接所构成的生理屏障。该屏障的生理作用是：防止H+由胃腔向胃粘膜逆向扩散及阻止Na+从黏膜向胃腔内扩散；并能合成某些物质增强胃粘膜抵御有害因子侵蚀的能力。3-粘液－HCO 盐屏障由大量凝胶黏液和碳酸氢盐共同构成，故也称黏液-碳酸氢盐屏障（mucus-bicarbonate barrier），此屏障可中和H+，不仅避免了H+对位黏膜的直接侵蚀作用，也使胃蛋白酶原在胃粘膜上皮细胞侧不能被激活，有效防止了胃蛋白酶对胃粘膜的消化作用。抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用17