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新型PPARγ激动剂的设计与合成及微量元素配合物的研究的开题报告
开题报告
题目:新型PPARγ激动剂的设计与合成及微量元素配合物的研究
一、研究背景和意义
PPARγ是一种非常重要的核受体,具有调节葡萄糖代谢、脂肪代谢、细胞增殖等作用。PPARγ激动剂是治疗2型糖尿病、高脂血症、肥胖症等疾病的重要药物。常用的PPARγ激动剂有吡格列酮、罗格列酮等,但是这些药物不仅价格昂贵,而且易产生副作用。因此,需要发现新的PPARγ激动剂,以提高效果、降低副作用,并且降低制剂成本。微量元素配合物也具有很好的药物活性,可以用于治疗肿瘤、心血管疾病等疾病。本研究旨在设计合成新型PPARγ激动剂和微量元素配合物。
二、研究内容及方法
本研究的主要内容为设计合成新型PPARγ激动剂和微量元素配合物,并对其生物活性进行评价。具体方法如下:
1. 设计合成新型PPARγ激动剂
通过分子对接、构效关系研究来设计新型PPARγ激动剂的结构,然后通过有机合成方法合成目标物质。
2. 微量元素配合物的研究
通过定量化学分析、理论计算等方法来确定微量元素的最佳配位基团,并通过化学合成的方法合成微量元素配合物。
3. 生物活性评价
对合成的PPARγ激动剂和微量元素配合物经过体外和体内生物活性评价,如细胞增殖率、抗炎、抗氧化等指标的测定。
三、研究进度安排
第一年:
1. 文献资料查阅。
2. 分子对接和构效关系研究,确定PPARγ激动剂的结构,并设计合成方法。
3. 初步合成PPARγ激动剂的中间体。
第二年:
1. 合成PPARγ激动剂,并对其结构进行表征。
2. 手性药物的合成,取得功效评价结果。
3. 优选微量元素的最佳配位基团,并进行微量元素配合物的合成和表征。
第三年:
1. 对合成的PPARγ激动剂和微量元素配合物进行体外和体内生物活性评价。
2. 分析研究结果,并总结评价。
四、预期成果
1. 合成成功新型PPARγ激动剂。
2. 合成成功新型微量元素配合物。
3. 对PPARγ激动剂和微量元素配合物进行了体内和体外生物活性评价。
4. 对两种类别物性质、化学活性、药效与作用机理进行了研究和分析。
五、研究人员
本研究由XXX教授领导,防治科普中心YY博士、ZZ硕士参与。
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