炔酰胺β-硫氢化反应促成的多肽环化研究.pdfVIP

炔酰胺β-硫氢化反应促成的多肽环化研究.pdf

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摘要

多肽具有独特的空间特征,可以避免“不可成药”的蛋白质之间的表面相互

作用力,定点修饰后的多肽还能具有某些特殊的生物活性,丰富和提高了多肽化

合物的结构多样性和功能多样性,使得多肽成为了新兴药物研发的方向。尽管具

有这些优势,但是它们的稳定性差并且易被蛋白酶水解。为了能够成功开发多肽

作为药物治疗,科学家们开发了许多方法,例如将线性肽大环化,这样可以改善

这些特性,提高它们的稳定性使之不易被蛋白酶水解,增加细胞膜的通透性和生

物利用度。在环肽化合物的修饰设计中,优先选择丰度相对较低的

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