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药物伊伐布雷定（Ivabradine）合成检索总结报告
一、伊伐布雷定（Ivabradine）简介
伊伐布雷定（Ivabradine）于2015年4月15日在美国上市。伊
伐布雷定（Ivabradine）主要用于降低患者心衰恶化导致的住院治疗
风险。伊伐布雷定（Ivabradine）是超极化激活环核苷酸门控(HCN)
通道阻滞药。伊伐布雷定（Ivabradine）不良反应有：心动过缓、高
血压、心颤和暂时性视力障碍(光幻视)。
伊伐布雷定（Ivabradine）分子结构式如下:
英文名称：Ivabradine英文名称：Ivabradinehydrochloride
中文名称：伊伐布雷定中文名称：伊伐布雷定盐酸盐
本文主要对伊伐布雷定（Ivabradine）的合成路线、关键中间体
的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、伊伐布雷定（Ivabradine）合成路线一
三、伊伐布雷定（Ivabradine）合成路线二
1
四、伊伐布雷定（Ivabradine）合成路线一检索总结报告
(一)伊伐布雷定（Ivabradine）中间体3的合成方法一（路线一）
合成方法实验步骤参考文献
Whilecoolingwithice,asolutionof3,4-dimethoxyphenyl-US1986/4584293;
acetylchloride1(485.2g)inmethylenechloride(1.1liters)(1986);(A)
isaddeddropwiseat15-20°C.toasolutionofaminoacetaldeEnglish;
hydedimethylacetal2(246.2ml)andtriethylamine(315ml)US1988/4737495;
操作方法inmethylenechloride(2.2liters)andthemixtureisstirred(1988);(A)
一foronehourat16-18°C.ItisthenextractedseveraltimesEnglish;
withwater,driedovermagnesiumsulphateandconcentratedUS1984/4490369;
byevaporation.Theoil3obtainedslowlycrystallizesout.(1984);(A)
Yield:608g.Mp:66-69°C.English
Tothesolutionof3,4-dimethoxyphenylacetylchloride1
(5.0g,23.29mmol)inDCM(30mL),EtN(3.24ml,23.29
3
mmol)wasaddedat0°CfollowedbyaminoacetaldehydeWO2009/14637;
操作方法dimethylacetal2(2.51mL,23.9m
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