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液体制剂

【学习要求】

1.掌握表面活性剂的概念、种类、性质，能够根据需要正确选用表面活性剂；增加药物溶解度的方法；溶液剂、乳剂、混悬剂的含义、特点和制备方法，能够根据液体药剂种类选用合适的溶剂和附加剂。

2.熟悉高分子溶液和溶胶剂的含义、特点和制备方法；影响高分子溶液、溶胶剂、乳剂、混悬剂稳定性的因素；能够分析不同类型液体药剂的典型处方，并能解决生产中遇到的问题；液体药剂的矫味、矫嗅与着色，能够根据需要正确选用矫味剂与矫嗅剂及着色剂。

3.了解口服溶液剂、口服乳剂和口服混悬剂的质量要求与检查。

第一节

概述

一、液体制剂的含义与特点

液体制剂（liquid?pharmaceutical?preparations）系指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。液体制剂中的药物可以是固体、液体或气体，以分子、离子、胶粒、微粒、液滴或其混合形式分散于液体分散介质中。其中，由浸出法、灭菌法制备的液体制剂分别在浸出制剂、注射剂中论述。

液体制剂具有吸收快，作用较迅速；给药途径广泛，可内服、外用，也可腔道用等；使用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者；能减少某些药物的刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，能提高其生物利用度等优点。液体制剂同样存在一些不足，如药物分散度较大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；体积较大，携带、运输、贮存不方便；水性液体制剂易霉变，非均相液体制剂易出现聚集、沉淀等物理稳定性问题等。

二、液体制剂的分类

（一）按分散系统分类

根据分散相粒子大小及分散情况的不同，液体制剂分为溶液型、胶体溶液型、混悬液型、乳浊液型四类。其中分散相以小分子或离子状态分散于液体分散介质中称为溶液（真溶液）。以高分子分散者称为高分子溶液，属于胶体溶液。分散相质点为多分子聚集体的胶体溶液又称为溶胶。以固体或液滴分散于分散介质中，与分散介质之间有相界面的，前者称为混悬液，后者称为乳浊液。中药复方经适宜的提取和纯化工艺制得的粗提物（稠浸膏或浸膏）、有效部位（如总生物碱、总黄酮、总皂苷或总酚酸等）或有效成分，以溶质或分散相在分散介质中形成液体制剂如汤剂、合剂、口服液等时，可能形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液共存的分散体系，药物可能以分子、离子、胶粒、微粒或微滴多种形式分散，由于成分的多样性和复杂性，其不稳定性也同时存在。液体制剂按照分散系统的分类见表8-1。

表8-1分散体系的分类

（二）按给药途径分类

1.口服液体制剂?如口服溶液剂、口服乳剂、口服混悬剂等。

2.外用液体制剂?①皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等；②五官科用液体制剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等；③直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

三、液体制剂常用的溶剂

液体制剂的溶剂应对药物具有良好的溶解性与分散性，化学性质稳定，毒性小，无臭味，不影响主药的作用和含量测定，成本低等特点。但完全具备以上特点的溶剂很少，故应根据药物性质、制剂要求和临床用途合理选择溶剂。

1.水?水是最常用的溶剂，本身无药理作用。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解绝大多数的无机盐类和有机药物，能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等，但易水解的药物不宜制成水性液体制剂，且易霉变。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或纯化水等制药用水。

2.乙醇?乙醇是常用溶剂，可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解药材中多类成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。20%以上的乙醇有防腐作用，但乙醇有一定的生理作用，且有易挥发、易燃烧等缺点。含乙醇制剂应密闭贮存。

3.甘油?本品为黏稠性液体，味甜，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇混溶。甘油的吸水性很强，多在外用制剂中用作保湿剂。含甘油30%以上具有防腐性。

4.丙二醇?本品性质与甘油相近，但黏性小，能溶解很多有机药物，如磺胺类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D及性激素等。

5.聚乙二醇?低聚合度的聚乙二醇，如PEG300～400为透明液体，能与水以任何比例混溶，并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。本品对易水解的药物具有一定的稳定作用，并具有与甘油类似的保湿作用。

6.油酸乙酯?属脂肪油的代用品。本品为淡黄色或几乎无色、易流动、有似橄榄油香味的油状液体，是甾族化合物及其他油溶性药物的常用溶剂，但在空气中暴露易氧化、变色，故使用时常加入抗氧剂。

7.肉豆蔻酸异丙酯?本品为透明、无色、几乎无臭的低黏度油状液体。化学性质稳定，不易酸败、氧化和水解；无刺激性、过敏性；不溶于水、甘油及丙二醇，可溶于乙酸乙酯、乙醇，可分散于羊毛脂、胆甾烷醇中，常用作外用制剂的溶剂。

8.脂肪油?系指《中国药典》收载的植物油类，如