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摘要
帕博西尼的合成工艺与质量研究
帕博西尼是一种可以口服的选择性CDK4/6抑制剂，于2015年获得FDA批
准。作为全球首个上市的CDK4/6抑制剂，用于治疗雌激素受体阳性且人表皮
生长因子受体-2阴性的乳腺癌。
本文通过对帕博西尼的五条主流合成路线进行总结分析，设计出一套实现
了专利穿插的帕博西尼商业化合成工艺路线。从改变起始原料入手，以相对便
宜的4-氯-2-甲硫基-5-氰基嘧啶为原料，与环戊胺发生亲核取代反应后，再
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