药物代谢动力学PPT课件.pptVIP

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一、药物的跨膜转运;药理学的研究内容和任务;下山转运;;影响药物的脂溶性，所以简单扩散受药物的解离度的影响。

;;3.易化扩散;;核工业卫生学校;

二、药物的体内过程;;absorption;;;;核工业卫生学校;;21;大分子及脂溶性低的药物难以通过血脑屏障到达脑内，仅脂溶性高、分子量较小的药物可以穿透；但是脑内炎症时血脑屏障通透性增高。

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2．药物代谢部位：

肝脏是最主要的药物代谢器官，肠、肾、肺、血浆等。

3．药物代谢步骤

I相（第一步骤）：氧化，还原，水解。

II相（第二步骤）：结合。在I相代谢产物（或药物原形）上结合葡萄糖醛酸、乙酸或硫酸，形成极性高、水溶性大的产物，再经由肾脏排出。;特异性酶;;;;;

二、药动学的基本概念;药物经过生物转化或排泄，血药浓度逐渐减少的过程称之为消除(elimination)。

体内药物消除过程的规律可用以下微分公式表示：

dC/dt=?kCn

n=1：一级消除动力学

n=0：零级消除动力学;核工业卫生学校;恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积;;35;机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少容积（mL或L）血浆中的药物被机体清除。

若CL表示血浆药物清除率(plasmaclearance)，ke表示消除速率常数，则

CL=keVd

可分为肝清除率和肾清除率等；

反映肝、肾功能状态。;非血管给药时,给予一定剂量药物后，实际进入血液循环内的药量占所给总药量的百分率。

F=A/D×100%

A是进入血液循环的药物量

D是给药总量,常用血管内给药所得药时曲线下面积(AUC)表示;(三）.多次给药的稳态血浆浓度

一级动力学消除的药物，以相等剂量和间隔连续多次给药，经过一定时间后(约5个半衰期)，血药浓度会稳定在一定范围内呈锯齿形水平波动，称为稳态浓度（steady-stateconcentration,Css）

;首剂加倍;