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喹诺酮(quinolone)是一类人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制的抗菌剂。1962年最早的喹诺酮类药物萘啶酸首先用于临床,由于其抗菌谱窄、口服吸收差、副作用高等原因现在已很少使用,当前应用的喹诺酮大多为含有氟原子的氟喹诺酮类。由于喹诺酮既不是微生物分泌物又不是微生物分泌物的类似物,所以严格来说其不是抗生素(Antibiotic)而只是人工合成的抗菌剂(Antibacterial)。
[编辑]特点抗菌谱广,对革兰氏染色呈阴性杆菌活性较高,对其他抗生素耐药的德细菌也具有良好的抗菌作用,无交叉耐药性;
细菌对本类药物发生耐药突变的机率低,无质粒介导的耐药产生;
在体内分布广,体内和组织种药物浓度高;口服吸收好,半衰期长,使用方便;
与头孢菌素类药物相比,抗菌作用相似,但价格便宜;
不良反应少,主要是胃肠道症状、中枢神经系统和一般变态反应。不良反应
本类药物的不良反应主要有:①胃肠道反应:恶心、呕吐、不适、疼痛等;②中枢反应:头痛、头晕、睡眠不良等,并可致精神症状;③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的作用,因此可诱发癫痫,有癫痫病史者慎用;④本类药物可影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用;⑤可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生;⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
主要临床应用
目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的氟喹诺酮第三、四代类药物1.泌尿生殖道感染2.肠道感染3.呼吸道感染4.骨骼系统感染5.皮肤软组织感染6.其他pefloxacin可治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。
尿路感染,细菌性前列腺炎、细菌性腹泻、淋病
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