拟胆碱药和抗胆碱.ppt

东莨菪碱：M1受体阻断剂,具有中枢抑制作用,用于麻醉前给药,眩晕病\精神病\震颤麻痹\燥狂症等甲溴东莨菪碱和丁溴东莨菪碱:无中枢抑制,前者用于溃疡和胃肠道痉挛,后者除有解痉作用外,还可用胃肠道内窥镜检查术前用药樟栁碱:解痉作用与山莨菪碱相似,有明显的有机磷农药中毒解毒作用氢溴酸山莨菪碱:药理作用与阿托品相似第32页,共35页，2024年2月25日，星期天1.叔胺类亲酯性高，为中枢性抗胆碱药,用于治疗帕金森症引起的震颤,肌肉强直和运动功能障碍※盐酸苯海索（二）合成抗胆碱药①二环丙醇胺类临床用于治疗震颤麻痹及其综合症,也可用于斜颈\颜面痉挛第33页,共35页，2024年2月25日，星期天贝那替秦(胃复康):解痉作用,用于胃酸过多,胃\十二指肠溃疡②取代苯乙酸酯类哌仑西平:选择性M受体阻断药,治疗溃疡,具有H2受体拮抗作用,副作用小第34页,共35页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第35页,共35页，2024年2月25日，星期天关于拟胆碱药和抗胆碱概述胆碱及其受体作用图解：冲动释放胆碱能神经神经末梢乙酰胆碱递质结合毒蕈碱样作用（M受体）胆碱受体烟碱样作用（N受体）第2页,共35页，2024年2月25日，星期天M受体主要位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜N1受体：神经节细胞膜N受体N2受体：骨骼肌细胞膜第3页,共35页，2024年2月25日，星期天第4页,共35页，2024年2月25日，星期天M受体兴奋：心脏抑制；血管扩张；平滑肌（胃、肠、支气管）收缩；瞳孔缩小；汗腺分泌N1受体兴奋：植物神经节兴奋，肾上N受体兴奋腺释放肾上腺素N2受体兴奋：骨骼肌收缩※乙酰胆碱（ACh)是体内的神经递质，对M、N受体均有激动作用。第5页,共35页，2024年2月25日，星期天第一节拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)三、有机磷酸酯的抗胆碱酶作用和胆碱酶复能药定义：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物直接作用于胆碱受体的拟胆碱药按作用机制分（胆碱受体激动剂）作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂）第6页,共35页，2024年2月25日，星期天分类：1.完全拟胆碱药2.M受体激动剂一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药第7页,共35页，2024年2月25日，星期天1.完全拟胆碱药(完全胆碱受体激动剂)既作用于M受体又用于N受体第8页,共35页，2024年2月25日，星期天1.第9页,共35页，2024年2月25日，星期天氯贝胆碱第10页,共35页，2024年2月25日，星期天※卡巴胆碱（氯化氨甲酰胆碱）（M、N样）ACh氨甲酰基碳亲电性↓稳定性↑第11页,共35页，2024年2月25日，星期天槟榔碱活性强于氯化氨甲酰胆碱，但毒副作用大第12页,共35页，2024年2月25日，星期天2.M受体激动剂毒蕈碱样作用拟胆碱药第13页,共35页，2024年2月25日，星期天毛果芸香碱（硝酸匹鲁卡品）结构治疗青光眼（M样）※氯醋甲胆碱毒蕈碱以上三种毒蕈碱样作用拟胆碱药都为M受体激动剂兴奋：治疗老年性痴呆M1:大脑皮层