药理学第二十一章解热镇痛药.pptVIP

本章内容概述第一节概述第二节水杨酸类阿司匹林第三节苯胺类对乙酰氨基酚第四节吲哚衍生物及其类似物吲哚美辛第五节丙酸类布洛芬第六节选择性环氧酶-2抑制剂第七节其他解热阵痛抗炎药1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了:塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆罗非昔布——默沙东公司的万络2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，从全球市场上召回解热镇痛药———万络(化学名：罗非昔布，rofecoxib)，原因是患者连续服药超过18个月，患心脏病和中风的几率会大大增加。COX类型与作用COX位于细胞微粒体内，参与PG合成。有多种，COX-1和COX-2研究较深入。COX-1为结构型：存在于血管、胃、肾等组织中。参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节。COX-2为诱导型：参与炎症病理过程。COX-1与COX-2特性的比较解热镇痛药的共同作用解热镇痛药的解热使用原则练习题1.解热镇痛药的退热作用机制是：

A.抑制中枢PG合成

B.抑制外周PG合成

C.抑制中枢PG降解

D.抑制外周PG降解

E.增加中枢PG释放2.解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：

A.导水管周围灰质

B.脊髓

C.丘脑

D.脑干

E.外周3.解热镇痛药的镇痛作用机制是：

A.阻断传入神经的冲动传导

B.降低感觉纤维感受器的敏感性

C.阻止炎症时PG的合成

D.激动阿片受体4.治疗类风湿性关节炎的首选药的是：

A.水杨酸钠

B.阿司匹林

C.保泰松

D.吲哚美辛

E.对乙酰氨基酚

填空1.阿司匹林的不良反应包括（）、（）、（）和（）。2.阿司匹林属于（）类抗炎药，其作用机制是抑制（），使（）生成减少。3.尼美舒利是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制（）的作用，抗炎作用强而不良反应少。判断1.阿司匹林与双香豆素合用，能降低双香豆素的血药浓度，而易致凝血。2.肝对水杨酸类代谢是按一级动力学进行的。简答和论述1.阿司匹林的药理作用和临床应用？2.名词解释：水杨酸反应5、可防止脑血栓形成的药物是：

A.水杨酸钠

B.阿司匹林

C.保泰松

D.吲哚美辛

E.布洛芬

6、阿司匹林防止血栓形成的机制是：

A.激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成

B.抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成

C.抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成

D.抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。第二节水杨酸类乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）【体内过程】1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。2.主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄。在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。3.可通过血脑屏障及胎盘屏障。4.尿液的pH变化对其排泄影响大。【体内过程】乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）【阿司匹林药理作用】1.解热、镇痛有较强的解热镇痛作用，能使发热者的体温降到正常，而对体温正常的无影响。用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎对症治疗的首选药物。大剂量用药能迅速缓解红肿热痛炎症反应。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2倍。2.抗炎、抗风湿【阿司匹林药理作用】[机理]抑制环加氧酶（COX），使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。3.抗血栓形成（小剂量）【阿司匹林药理作用】阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制图解【阿司匹林不良反应】1.胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、恶心、呕吐，胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。原因：①口服可直接刺激胃粘膜；