甲巯咪唑分析和总结.docx

甲巯咪唑为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素

甲巯咪唑为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水

平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

药物名称：甲巯咪唑英文名称：Thiamazole

药物别名；甲巯基咪唑、他巴唑

英文别名：Danantizol、Favistan、Mercaptol、Mercazolylum、Metazolo、Methimazole、Strumazol、Tapazole

药物类别：西医药物

本品为1-甲基-1,3－二氢-2H-咪唑-2－硫酮。按干燥品计算，含C4H6N2S不得少于98.5％。

性状：本品为白色或淡黄色结晶性粉末；微有特臭。本品在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中微溶。

本品的熔点为144～147℃。

甲巯咪唑-药理作用

甲巯咪唑-药理作用

甲巯咪唑-动力学抗甲状腺药物综述：抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成，其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。另外，丙硫氧嘧啶在外周组织中抑制Ｔ4转变为Ｔ3。硫脲类抗甲状腺药除阻碍甲状腺激素合成外，还有轻度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。

甲巯咪唑-动力学

甲巯咪唑-适应症本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70～80％，广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合,Ｔ1/2约3小时(也有报道为4～14小时)，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯眯唑及代谢物75～80％经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。

甲巯咪唑-适应症

用于各种类型的甲状腺功能亢进症，包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大、可有突眼)，甲状腺腺瘤，结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；②青少年及儿童、老年患者；③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性碘-131治疗者；④手术前准备；⑤作为碘-131放疗的辅助治疗。

甲巯咪唑-用法用量

甲巯咪唑-用法用量

1．成人开始用量一般为每天30mg，可按病情轻重调节为15～40mg，一日最大量60mg，分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg，疗程一般12～18个月。2．小儿开始时剂量为每天按体重0.4me／kg，分次口服。维持量约减半，按病情决定。(1)用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。(2)每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。

(3)甲亢手术前7～10天应加用碘化物，以减轻甲状腺充血，便于手术。(4)放射性碘治疗前2～4天应停用抗甲状腺药，以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治疗后3～7天可恢复用药，以促使甲状腺功能恢复正常。(5)如出现甲减症状和体征，应减量或暂时停药，并辅以甲状腺激素制剂。(6)如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药，并予以支持疗法。轻度白细胞减少不必停药，但应加强观察，复查血象。

(7)出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。(8)疗效观察及疗程：经适量抗甲状腺药物治疗约2周，症状开始好转，经8～12周后，病情可得到控制。此时应减量，否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约8周，先减至原用量的2/3，然后减至1/2，如病情稳定，可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。

疗程一般为12～18个月。达到此阶段后，如病情控制良好，所需维持量甚小，甲状腺肿大减轻，血管杂音减弱或消失，血中甲状腺自身抗体(甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体)转为阴性，则停药后持续缓解的可能性较大，反之则停药后复发的可能性大，对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程，或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。

甲巯咪唑-不良反应

甲巯咪唑-不良反应

(1)较多见的(发生率约3～5％)为皮疹或皮肤瘙痒，此时需根据情况停药或减量，并加用抗过敏药物，待过敏反应消失后再重新由小剂量开始，必要时换一种制剂。(2)严重副作用为血液系统异常，轻度白细胞减少较多见，严重的粒细胞缺乏症较少见，后者可无先兆症状即发生，有时可出现发热、咽痛。再生障碍性贫血也可能发生。因