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第二十一章抗寄生虫病药物

第一节抗疟药抗疟药是一类用来预防或治疗疟疾的药物。

疟疾的特点与分类n寒战→高热→出汗退热n良性疟间日疟三日疟nn恶性疟无迟发型红细胞外期n疟原虫的生活史分为两个阶段有性生殖阶段无性生殖阶段

疟原虫生活史与药物作用途径

常用抗疟药及其分类1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药：氯喹、奎宁、青蒿素等2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药：伯氨喹3.主要用于疟疾预防的抗疟药：乙胺嘧啶、磺胺类

氯喹n药理作用与临床用途1.抗疟作用主要作用于红内期裂殖体快、强、持久控制疟疾症状的首选药物机制：形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏2.抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢疾无效3.免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病

不良反应与注意事项1.长期大量应用：n角膜浸润→视力模糊、视力障碍n窦房结浸润→阿斯综合征2.过敏反应：皮疹，粒细胞减少n应定期检查血象和作眼科检查n氯喹禁用于肝肾功能不全，先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶脱乏的患者，妊娠期妇女

奎宁抑制CNS和心肌、兴奋子宫金鸡钠反应、特异质反应治疗脑疟、耐氯喹恶性疟青蒿素从中药黄花蒿中提取作用于滋养体膜结构复发率高治疗脑疟、耐氯喹恶性疟

伯氨喹n药理作用作用良性疟继发性红外期和配子体根治间日疟和控制传播。n作用机制其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。n不良反应毒性大少数人特异质反应发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。

稳定红细胞膜和使血红蛋白处于还原状态所必需急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症先天性G-6-PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH，导致GSH缺乏不能保护红细胞膜而溶血。另一方面引起高铁血红蛋白血症。

处理n出现溶血——停药，轻者可恢复重者输血输液，静滴NaHCO、激素3nMHB（高铁血红蛋白血症）静注亚甲兰1~2mg/kg，或大剂量VitC

乙胺嘧啶n药理作用机制抑制二氢叶酸还原酶病因预防作用——抑制原发性红外期预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体，对已成熟裂殖体无效。控制疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。

不良反应与注意事项n长期大量应用可引起巨幼红细胞贫血：宜补四氢叶酸，补叶酸无效n误服中毒：服用大剂量引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡注意妥善保管好药品，因本品味香甜，易被儿童误作糖果大量食用，造成急性中毒甚至死亡。n耐药性：疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性，与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用，增强疗效，又可减少抗药性的产生。

第二节抗阿米巴病药和抗滴虫药

致病性n阿米巴原虫在人体内有两种形态：包囊和滋养体。n大滋养体在肠腔破坏肠壁，形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾等肠道内阿米巴病；随血液侵入肝、脑、肺等组织，形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。

抗阿米巴病药物分类n治疗肠内、肠外阿米巴病甲硝唑替硝唑n治疗肠内阿米巴病卤化喹啉类某些抗生素n治疗肠外阿米巴病依米丁氯喹n治疗包囊携带者二氯尼特

（一）抗肠内、肠外阿米巴病药甲硝唑药理作用与临床用途n抗阿米巴作用肠内、肠外阿米巴病首选药n抗厌氧菌作用敏感菌有厌氧性G-+厌氧芽孢杆菌、G+杆菌、G厌氧球菌;防治腹腔、盆腔术后混合感染n抗阴道滴虫病特效药n抗贾第鞭毛虫作用最有效不良反应粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸

替硝唑1.对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当2.t较长（12~24h）1/23.毒性偏低4.可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药

（二）抗肠内阿米巴病药卤代喹啉类：喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉口服吸收较少，在肠腔内浓度较高，杀灭肠腔内的滋养体用于轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。长期应用可引起严重的视觉障碍，故许多国家禁止其应用。

二氯尼特（diloxanide）又名安特酰胺糠酸酯直接杀灭阿米巴原虫及包囊，是目前最有效的杀包囊药。用于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。对急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制症状后，用二氯尼特可控制症状复发。抗生素类巴龙霉素、红霉素、土霉素，对肠内阿米巴滋养体有杀灭作用。

（三）抗肠外阿米巴病药依米丁（emetine）又名吐根碱作用：对组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用临床应用：治疗肝、肺、脑阿米巴肝脓肿，效果良好；能杀灭肠壁内滋养体，迅速控制急性阿米巴痢疾症状，但不能根治。毒性：毒性大，抑制心肌、胃肠道刺激故应用受局限。

氯喹1.口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍，而肠壁分布量少。2.能杀灭组织内阿米巴滋养体3.用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等，可与甲硝唑交替