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何首乌的成分及作用

1化学成分

何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化

合物及聚合原花青素。此外还含有卵磷脂和多种微量元素。

二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成

分，其代表成分二苯乙烯苷，具有显著的降脂作用。李建北

等从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合

物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素，大黄素甲醚，

大黄素-1，6-二甲醚，大黄素-8-甲醚，ω-羟基大黄素，ω-羟

基大黄素-8-甲醚，2-乙酰大黄素，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，

2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌，苜蓿素，穆坪马兜铃酰胺，

2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙，胡萝卜苷

及没食子酸。周立新等又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离

得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备，

确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物I为1，3-二羟

基-6，7-二甲基口山酮-1-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙

素;化合物Ⅱ为2，3，5，4′-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-β-D-

葡萄糖苷，命名为何首乌丙素,其余三个单体有待于进一步分

离、鉴定。

2药理作用

2.1抗衰老作用许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质

过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性的降低。实验结果

表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量，

增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制

老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由

基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为，

脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因

此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一,何首乌

提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑

制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良

好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能明显提高

老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑

内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从

而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老。

2.2对免疫系统的影响制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考

的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸

腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，

促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的

含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，

胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功

能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰

老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸

腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，

并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔

巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫

功能。

2.3降血脂及抗动脉粥样硬化作用实验研究表明，制何首乌

醇提取物0.84～8.4g/kg·d灌胃给药，6周内可显著降低老年

鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇

和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清

高密度脂蛋白胆固醇含量，降低TC水平，结合HDL-C/TC

比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的

能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降

脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完

成:（1）蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢，

使肝脏的脂肪代谢途径得以恢复;（2）其有效地影响肝脏3-

羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶和Ta-羟化酶活性，抑制内

源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸

从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出;（3）诱导肝脏微粒

体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排

泄有关。

动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中

重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛

的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效

果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯

乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑

肌细胞增殖，在10-4mol/L时，抑制率可达50.6%，这为何

首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据。

2.4心肌保护作用戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心

肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能