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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
KMUP-4
Cat.No.:HY-129210
CASNo.:864873-81-4
分⼦式:C₁₉H₂₃N₇O₄
分⼦量:413.43
作⽤靶点:Phosphodiesterase(PDE);PotassiumChannel
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;MembraneTransporter/Ion
Channel
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性KMUP-4作为⼀种具有cGMP增强活性的黄嘌呤衍⽣物,通过内⽪依赖性和⾮依赖性机制诱导主动脉舒张。
KMUP-4通过抑制磷酸⼆酯酶(PDEs)和激活K+通道(K+channels)来增加细胞质中的环磷酸鸟苷(cGMP)和
环磷酸腺苷(cAMP)⽔平。KMUP-4可⽤于⼼⾎管疾病的研究[1]。
体外研究KMUP-4(1nM-100μM)producesconcentration-dependentvasorelaxanteffectsondeendothelialaortas
(E2)(pEC50=5.94)andintactendothelialaortas(E+)(PEC50=6.45),indicatingthatthevasodilatoryeffectof
KMUP-4ispartiallydependentonendothelialcells[1].KMUP-4(10μM)shows56%,33%and15%inhibitory
activityagainstPDE3,PDE4andPDE5inHUVECs[1].KMUP-4(0.1μM,18h)increasessignificantlythe
expressionofeNOSproteininHUVECs[1].
REFERENCE
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