123B9-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

123B9

Cat.No.:HY-P10579

CASNo.:2225868-19-7

分⼦式:C₅₈H₈₂ClFN₁₂O₂₀

分⼦量:1321.79

Sequence:{2-(3-chloro-4-fluorophenoxy)aceticacid}-Ser-Ala-Tyr-Pro-Asp-

Ser-Val-Pro-{Nle}-{Hsr}-Ser-NH2

SequenceShortening:{2-(3-chloro-4-fluorophenoxy)aceticacid}-SAYPDSVP-{Nle}-

{Hsr}-S-NH2

作⽤靶点:EphrinReceptor

作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性123B9是⼀种肿瘤归巢剂，是⼀种强效且选择性的EphA2激动剂，Kd值为4.0μM。123B9选择性靶向

EphA2酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9不会明显抑制最密切相关的EphA3和EphA4受体的配体结合域。

IC50TargetKd:4.0μM(EphA2)[1]

体内研究Inmice,themeanplasmaconcentrationovertimefollowing123B9IVadministration(30mg/kg)indicated

thatthecompoundisdetectableinvivoateachtimepointtested(30min,1hr,2hr,4hr)withamean

concentrationinplasmaof447ng/mLand569ng/mLstilldetectableat2hrand4hr,respectively[1].

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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用户编号：6121102212000052

认证主体上海皓元生物医药科技有限公司

IP属地上海

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