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酶反应与酶抑制剂之间关联度--第1页

酶反应与酶抑制剂关系

2．1酶反应

酶是生物体内化学反应的催化剂，象细菌这样简单的生物，细胞内大约有3000种酶，

分别催化3000种不同化学变化。

在生命活动中，有时在瞬间要消耗巨大能量。动物在原野奔腾追逐，禽鸟在高空展翅

翱翔，伴随着肌肉迅速收缩，需要代谢反应迅速进行，将储存的能量高速释放，酶在这里起

提高反应速率的催化作用。如果没有酶的帮助，我们一次进餐得化上50年的时间才能消化

完毕，而在酶的帮助下，要不了几个小时，肚子又饿了。糖或脂肪氧化会产生能量，把糖或

脂肪放在空气里燃烧，氧化作用很快完成，热量一下释放出来。这样的反应如果在体内进行，

放热产生高温，会损伤机体。因此，在生命活动中，氧化作用必须缓慢进行，以便最有效地

利用能量；同时热量必须温和地放出，以便长期保持一定的体温。所以代谢分解必须和

有所不同，代谢分解每步反应由不同的酶催化。我们摄取食物后消化，由一系列酶催化分解，

酶由体内各个部分分泌。唾液和胰腺分泌淀粉酶，化解淀粉；胃分泌蛋白酶；肠分泌蛋白酶

和糜蛋白酶，水解蛋白质。肠还释放脂酶，。，于是食物从大分子分级分解成小分子。当食物

变成单糖，氨基酸，脂酸后，便在肠壁吸收，渗入到血流，运输到各种组织。

当食物代谢分解释放的能量有盈余时，酶的催化作用又促使产生一些化学物质，把能

量暂时储存起来，而当需用时，又可迅速释出。例如三磷酸腺苷（ATP）即为能量储存物质，

分子内有3个磷酸基，在分解而裂去一个磷酸基时，可释出33千焦能量，变为二磷酸腺苷

（ADP）。同样，二磷酸腺苷再水解，脱去一个磷酸基，变成单磷酸腺苷，又可释出33千焦

能量，但单磷酸腺苷再水解脱去最后一个磷酸基时，只释出12.5千焦能量。

A－P－P－P+H2OA－P－P+P－OH+33Kg

A－P－P+H2OA－P+P－OH+33Kg

A－P+H2OA+P－OH+12.5Kg

2.2青霉素

许多药物的作用机理，在于抑制酶的催化作用，从而干扰生命活动。这种药物的结构，

可能与酶反应的底物的结构相似。青霉素和头孢菌素的抑制细菌作用，是由于干扰细菌合成

细胞壁。细菌依赖着细胞壁保护其细胞，细胞壁由一些多糖链和多肽链交织而成。在交织构

成过程中，一条包括由D－丙氨酰－D－丙氨酸二肽的链加到一条有几个甘氨酸组成的肽链

上，这加成反应由转肽酶与羧肽酶所催化。青霉素和头孢菌素的构象和D－丙氨酰－D－丙

氨酸的构象十分相象，因之青霉素正好适应D－丙氨酰－D－丙氨酸在酶上的作用部位。而

药物与酶分子作用部位的结合，意味着占有这部位而排斥了丙氨酸二肽的结合，这样就干扰

了肽链的交织，从而阻止了细胞壁的构成，于是危及细菌的生长。这作用称为代谢拮抗

（Biologicalantagonism），丙氨酸肽链是代谢物，青霉素是拮抗物。拮抗物（Antaganist）

与代谢物（Metabilite）间存在一定构象关系。青霉素和头孢菌素的半合成类似物中，也存

在类似构效关系，只有构象与前述青霉素或D－丙氨酰－D－丙氨酸相似的，才有抑菌作用。

COOH

RCONHSCHNH

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