药物合成反应复习资料汇总.pdf

第一章绪论

1、药物合成反应中反应类型有哪些？

①按有机分子的结构变换方式分：新基团的导入反应；取代基的转化反应；有机分

子的骨架。

②按反应机制分：极性反应（a.亲核试剂、b.亲电试剂）；自由基反应；协同反应

2、药物合成反应主要研究对象：化学合成药物

3、化学品的安全使用说明书一一MSDS

4、原子经济性反应：“原子经济性”是指在化学品合成过程中，合成方法和工艺被设计成能把反应

过程中使用的所有原料尽可能多的转化到最终产物中。

5、三废：废气、废水、废渣

第二章硝化反应

1、混酸硝化试剂的特点有哪些？

①硝化能力强；②氧化性较纯硝酸小；③对设备的腐蚀性小2、硝化试剂的活泼中间

离子为：硝酰正离子N03、桑德迈尔反应定义及应用

2

定义:在氯化亚铜或溴化铜的存在下，重氮基被氮或溴置换的反应；重氮基被氰

基置换：将重氮盐与氰化亚铜的配合物在水介质中作用，可以使重氮基被氰基置

换，该反应也称Sandmeyer反应。

应用：CuX+Ar-I^XAr-X+N2（X:CI,Br,-CN）

4、常用的重氮化试剂

一般是由盐酸、硫酸、过氯酸和氟硼酸等无机酸与亚硝酸钠作用产生。

5、硝化反应定义：指向有机分子结构中引入硝基（一N02）的反应过程，广义的

硝化反应包括生产（C-NO、N—N0和O—N0）反应。

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6重氮化反应定义：含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用生成

重氮盐的反应。

7、硝化剂：单一硝酸、硝酸和各种质子酸、有机酸、酸酐及各种Lewis酸的混

合物。

8、生成硝基烷烃的难易顺序：

卤代烃中卤素被取代的顺序：

9、DMF:

DMSO:

10、常用的重氮化试剂有哪些？NaNO+HCI/HSO

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第三章卤化反应

1、Ph上取代基对卤化反应的影响

①催化剂的影响；

②芳环结构的影响；

③反应温度的影响；

④卤化剂的影响；

⑤反应溶剂影响

2、醇与HCI发生卤置换反应活性顺序

醇羟基的活性顺序：叔（苄基、烯丙基）醇〉仲醇〉伯醇氢卤酸的活性顺序：Hl

HBrHCL

3、NBS的应

用（N—溴代丁二酸亚胺）hv

①N—卤代酰胺与不饱和烃的卤取代

亠

反应机制：RC^CH=CH+NBS

RCHBrCH=CH本反应属自由基型反应，可在光照下引发自由基

2

②N—卤代酰胺与不饱和烃的加成反应：在质子酸（醋酸、溴氢酸、高氯酸）的

催化下，N—卤代酰胺与烯烃加成易制备错误！未找到引用源方—卤代醇的重要

法。

Ph

O

HC+RCONH

2

R——C

③