肾上腺素能受体激动剂.ppt

苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂典型药物盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱EphedrineHydrochloride化学名：（1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐来源：麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱第31页,共44页，星期六，2024年，5月苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂旋光性：两个手性碳原子→四个光学异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性常于复方感冒药中用于减轻鼻充血等典型药物盐酸麻黄碱（-）麻黄碱（+）麻黄碱（-）伪麻黄碱（+）伪麻黄碱（1R，2S）（1S，2R）（1R，2R）（1S，2S）第32页,共44页，星期六，2024年，5月苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂盐酸麻黄碱根据结构，比较肾上腺素与麻黄碱的稳定性。课堂活动第33页,共44页，星期六，2024年，5月苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂鉴别：侧链具有α-羟基-β-氨基结构，可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化，产生苯甲醛和甲胺，后者可使红色的石蕊试纸变蓝。本品属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同，如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品水溶液与碱性硫酸铜试液作用，产生紫色络合物。典型药物盐酸麻黄碱第34页,共44页，星期六，2024年，5月苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂作用：本品对α和β受体都有激动作用，作用与肾上腺素相似，但药效比后者持久。临床主要用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压等的治疗。注意：麻黄碱是国家管制的二类精神药品，同时也是一些麻醉药品（N-甲基苯丙胺，俗称冰毒、摇头丸）的合成中间体，因此本品和由本品制成的单方制剂是国家严格限制的药品。典型药物盐酸麻黄碱第35页,共44页，星期六，2024年，5月肾上腺素能受体激动剂提高拓展构效关系第36页,共44页，星期六，2024年，5月学习内容及学习目标1.知道肾上腺素能受体激动剂的按化学结构分类情况，能说出每类典型药物。2.能解析肾上腺素能受体激动剂的结构，并能识别和比较不同药物的结构。3.能解析苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的理化性质，能用化学方法区别不同的药物。4.会应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂制备、鉴别、贮存保管及临床应用问题。第37页,共44页，星期六，2024年，5月肾上腺素能受体激动剂反馈练习1.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（）。A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱2.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（）。A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．伪麻黄碱D．麻黄碱3.无儿茶酚胺结构的药物是（）。A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．沙丁胺醇D．异丙基肾上腺素4.喘息定是下列哪种药物的别名（）。A．特布他林B．麻黄碱C．克仑特罗D．盐酸异丙基肾上腺素第38页,共44页，星期六，2024年，5月肾上腺素能受体激动剂反馈练习5.可以口服且给药时效最长的药物是（）。A．去甲肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．异丙基肾上腺素6.含有两个手性碳原子的药物是（）。A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．麻黄碱D．异丙基肾上腺素7.下列可与碱性硫酸铜试液反应，产生紫色络合物的药物是（）。A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．沙丁胺醇D．麻黄碱8.能够产生重氮化-偶合反应的药物是（）。A．麻黄碱B.肾上腺素C.异丙基肾上腺素D.克仑特罗第39页,共44页，星期六，2024年，5月肾上腺素能受体激动剂反馈练习9.在一定条件下可与FeCl3试液反应呈色的药物有（）。A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙基肾上腺素D．麻黄碱E．普萘洛尔10.易发生自动氧化而变质的药物有（）。A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙基肾上腺素D．麻黄碱E．普萘洛尔11.下列哪些药物具有儿茶酚胺结构（）。A．多巴胺B．异丙基肾上腺素C．麻黄碱D．肾上腺素E．阿替洛尔12.引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（)。A.水B.碱性C.重金属离子D.温度E.空气第40页