阿贝卡星药品详细说明.docxVIP

【药名】阿贝卡星

【英文名】Arbekacin【别名】Hebekacin。

【剂型】注射剂：75mg(1.5ml)，100mg(2ml)。

【药理作用】作用于30s亚基，抑制细菌蛋白质的合成，与地贝卡星相似，对各种钝化酶稳定，结构上可形成对钝化酶的立体屏障，对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星耐药的菌株也有强大的抗菌活性。本品对革兰阳性和阴性杆菌如沙雷杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等有良好的抗菌活性。对氨基糖苷类灭活酶有高度拮抗力，对金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)有良好的抗菌作用，MIC50或MIC80为0.78～1.56μg/ml，在氨基糖苷类抗生素中最强。

【药动学】单剂量75mg或100mg肌注，血浆药物浓度达峰时间为30min，血浆峰浓度为14～16μg/ml，8h后约为0.3μg/ml。在体内分布良好，其中以肾最高，在痰液、腹腔积液、支气管、生殖器官中较高，仅微量向乳汁、羊水移行。在体内不代谢，血浆半衰期为2.1～2.8h，初次给药及末次给药的血浆峰浓度和半衰期几无差异，血浆蛋白结合率为3%～12%。主要由尿液中排泄，8h内尿液中以原形药物排出剂量的74%～80%，24h排出80%～86%。

【适应证】应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、菌血症等。

【禁忌证】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】1.慎用早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用。2.连续应用超过14天者，应检查肝肾功能和听力。应用期间应监测血浆浓度，依个体症状或血浆浓度合理安排剂量和疗程。遇有AST或ALT升高、血浆胆红素升高等异常时应立即停药。

【不良反应】1.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热、腹泻、恶心、呕吐、口炎、休克、肝损害、白细胞减少、AST或ALT升高、BUN一过性升高、嗜酸粒细胞增多等。2.罕见维生素B、维生素K缺乏的报道。注射部位可有疼痛、肿结等。

【用法用量】1.肌注:成人每天150～200mg，分为2次给予，溶于注射用水或0.9%氯化钠注射剂中使用。2.静注:每次100～200mg，溶于5%葡萄糖注射剂100~250ml中给予，于60～120min滴毕。

【药物相互作用】与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米(速尿)、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌松药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。

【专家点评】本品对革兰阳性和阴性杆菌具有良好的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌在氨基糖苷类抗生素中最强，临床多用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、菌血症。