布库洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】布库洛尔

【英文名】Bucumolol

【别名】香豆心安、Bucumarol。【剂型】片剂：5mg，10mg。

【药理作用】本品为新型强效的β受体拮抗剂，兼具β1和β2受体的阻断作用，无内源性拟交感性，无膜稳定作用，局麻作用较普萘洛尔为低，抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。本品作用强，其β受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响，不透过血-脑脊液屏障，吸收快，健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值，作用持续6～8h。

【药动学】口服后经胃肠道吸收迅速完全，生物利用度高，血浆药物浓度达峰时间为0.5～2h，广泛分布于各组织，尤以肝、肾、脑浓度最高，血浆半衰期为2.4~2.6h，血浆蛋白结合率50%。本品主要在肝脏代谢，主要代谢产物为5-羟基物，24h内自尿液中排泄大致完全，48h内自粪便排泄大致完全，无体内蓄积作用。【适应证】用于中至重度原发性高血压、肾性高血压、高血压危象、心绞痛、缺血性隐性冠心病、心肌梗死后及频发性心律失常、房性及室性早搏、窦性及室上性心动过速、心房颤动。

【禁忌证】严重心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、心源性休克、支气管哮喘、肺气肿、过敏性鼻炎、嗜铬细胞瘤、严重低血压患者禁用。β受体拮抗剂过敏患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】糖尿病、原发性低血糖症、严重肝、肾功能不全，毒性甲状腺肿患者慎用；长期用药应定期检查心功能(如脉搏、血压、心电图)。

【不良反应】常见有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹部不适、便秘和腹泻、咳嗽、气喘、嗜睡、倦怠感；长期服用剂量过大时偶见心动过缓、窦房传导阻断、血压过低、水肿、眩晕、头晕、头痛、失眠、多梦、支气管哮喘、过敏性鼻炎、泪液减少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷诺综合征等。

【用法用量】口服：初始剂量每次5～10mg，每天3次，餐后服用，视病情可渐增至每天30～40mg。

【药物相互作用】1.与硝酸类药物并用可具协同作用，增强疗效与耐受力，并抵

消各自的不良反应。2.与氯噻嗪利尿剂并用，可增强降压效应。3.与单胺氧化酶抑制剂合用，使交感神经抑制增强，可出现心肌收缩力减弱，可抑制其升血糖。4.与氯丙嗪合用，本品代谢受阻，可增强对心血管的抑制致严重低血压，应禁止合用。5.与钙拮抗剂合用，两者均有钙通道的阻断作用，增强心脏抑制，导致心脏骤停。6.与乙醚、甲氧氟烷、利多卡因合用，加重对心肌的抑制；与角胺合用可增加对外周血管的收缩，有导致雷诺综合征的危险。7.与抗酸药物合用，抗酸药物能延迟胃排空作用，可延长本品的吸收时间。8.与西咪替丁合用，后者可减少肝血流，使本品在肝内首过效应的损耗减少。

【专家点评】国外报道，对365例心绞痛及心律失常患者应用本品治疗，口服给药，每次5～10mg，每天3次，对心绞痛患者平均给药13.4天，心律失常平均32.9天，疗效判断以发作次数、期外收缩数、心率、自觉症状及心电图改善为指标。治疗结果对159例心绞痛患者的有效率为60.4%，对206例心律失常的有效率为60.7%。