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【药名】普伐他汀
【英文名】Pravastatin
【别名】帕瓦停、帕伐他定、普拉固、美百乐镇、普伐他汀钠、普拉司丁、萘维、萘维太定、美百乐、Pravastatine。
【剂型】片剂:5mg,10mg。
【药理作用】参见:洛伐他汀
【药动学】本品是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,但尚有部分以原形形式经肾脏排泄,这种双通道排泄有利于肝功能或肾功能不全患者的药物代偿性排泄。
【适应证】参见洛伐他汀,用于冠心病的一、二级预防均有良效。【禁忌证】参见:洛伐他汀
【注意事项】1.对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。2.应定期检查肝肾功能,如ALT和AST升高达到或超过正常上限3倍且为持续性,应立即停药。有肝脏疾病史或饮酒史的患者慎用。3.偶可引起CPK升高,如升高值达到正常上限的10倍应停用。使用过程中如出现不明原因的肌痛、触痛、无力,特别是伴有严重不适和发热者,应警惕横纹肌溶解症的出现。
【不良反应】主要不良反应为肝脏转氨酶升高,且与药物剂量有关。患者可出现肌病、无力、不能站立。CK可明显升高,大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。
【用法用量】常用剂量为每次10~40mg,每晚顿服。
【药物相互作用】与其他HMG-CoA还原酶抑制剂、免疫抑制剂(如环孢素)、烟酸合用,导致肌痛、乏力感、CPK上升,血、尿中肌红蛋白上升伴有横纹肌溶解症,应慎用。
【专家点评】普伐他汀能有效降低高胆固醇血症患者的TC,LDL和pob。对高脂蛋白血症也有明显的疗效。本品还能降低PTCA后的再狭窄。国外在降低冠心病患者死亡率进行了内有6596例患者循证医学研究,可使冠心病患者死亡率降低
36%。降低心肌梗死和脑卒中的发生率分别为20%和19%。本品降脂作用优于吉非贝齐,氯贝丁酯和苯扎贝特。本品还有很好的促纤溶作用,在降血脂的同时可使组织纤维蛋白溶酶后激活物(TPA)明显升高,还使TPA/PAI比值升高,普伐他汀降脂作用强,作用广泛,是一个理想的降血脂药物。
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