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【药名】羟丁酸钠
【英文名】SodiumOxybate
【别名】γ-羟基丁酸钠、SodiumHydroxybutyrate。【剂型】注射液:2.5g/10ml。
【药理作用】本品作用与脑内γ-氨基丁酸的中间代谢物一致,主要阻断乙酰胆碱对受体的作用,干扰突触部位冲动的传递,直接抑制中枢神经活动而引起生理样睡眠,无镇痛作用,亦无肌松作用。对呼吸和循环系统一般无明显抑制作用。可使呼吸频率减慢,但呼吸量增大,高龄者应用较大剂量时有时出现间歇性呼吸。本品不影响脑血流量,不增加颅内压,能兴奋副交感神经,心率明显减慢,唾液和呼吸道分泌物增多,有时出现恶心、呕吐。可增强子宫收缩的频率和强度,并能透过胎盘屏障。对肝肾无毒性。
【药动学】本品的稳态分布容积为0.31±0.13L/kg,t1/2β为85.1±28.8min。本品80%~90%在体内进行氨基转换,进入三羧酸循环,降解成水和二氧化碳,后者经肺排出体外,其余在4~5h内随尿排泄,仅2%以下以原形从尿排出。在体内很少蓄积。
【适应证】本品静注5~10min后,病人意识消失,作用持续60~90min,个别可达4~5h,是目前静脉全麻药中作用最长者。应用该药只能引起深度睡眠而无镇痛作用,故一般不单独作麻醉药使用。适用于其他全麻的诱导和维持,也可作为乙醚、氧化亚氮、氟烷等麻醉的诱导剂。可结合表面麻醉及肌松药用于施行气管内插管,用于维持麻醉可减少其他全麻药的用量,亦可作为静脉复合麻醉的组成药之一。尤其适用于颅脑手术、心脏手术伴心率较快者、休克以及重危病人等。【禁忌证】癫痫、原因不明惊厥、低血钾、心动过缓、心脏完全性传导阻滞、慢性酒精中毒、急性间歇性血卟啉症或变色血卟啉症(varie-gateporphyria)等病人禁用。
【注意事项】
【不良反应】1.由于本品不抑制脑干网状激活系统,皮质对该系统的控制又减弱;因此可出现肌肉颤搐,不随意运动增强以及锥体外系反应,上述症状常可自行消失,必要时也可用硫喷妥钠缓解,如术前给予巴比妥类药物则有预防作用。2.单用本品可出现副交感神经功能亢进,呼吸道分泌物增多,大小便次数增加,因
此麻醉前应给予足量的阿托品。3.能抑制氮的分解代谢,促进K+进入细胞而引起血钾过低,故对于低血钾手术病人需要同时给予钾盐。
【用法用量】全麻诱导:静注,每次60~80mg/kg,每分钟约1g;全麻维持:静注,每次12~80mg/kg。极量为每次300mg/kg。与吸入全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药复合使用,成人50~80mg/kg,小儿80~100mg/kg,诱导量一般不超过2.5g。为缩短诱导时间,可先静注硫喷妥钠2~4mg/kg或地西泮0.1~0.2mg/kg,再给本品和其他用药,通常无需再次追加用药。
【药物相互作用】与普鲁卡因、镇痛药、丁酰苯类药等合用,可增强本品的作用。与硫喷妥钠、异丙嗪混合产生沉淀。
【专家点评】
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