羟基脲药品详细说明.docxVIP

【药名】羟基脲

【英文名】Hydroxycarbamide

【别名】氨基甲酰基羟胺、氨基酰羟基胺、氨甲酰基胺、羟基脲素、羟脲、HU、Hydrea、Hydroxicarbamidum、Hydroxycarbamidum、Hydroxyurea、Hydura、Idroxicarbamide。

【剂型】1.片剂：500mg；2.胶囊：400mg。

【药理作用】为核苷酸还原酶抑制剂，对多种实验肿瘤有抑制作用。能抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸，选择性抑制DNA合成，对RNA及蛋白质无阻断作用。本品为细胞周期特异性药物，选择性杀伤S期细胞，并能使癌细胞集中于G1期达到同步化，而G1期细胞对放射线高度敏感，故与放疗合并应用可能起增敏作用。

【药动学】口服易吸收，tmax为1h，然后迅速下降。血浆半衰期约2h。1次给药在24h内排出50%～80%。本品能通过血-脑脊液屏障，易透过红细胞膜。

【适应证】1.主要用于治疗慢性粒细胞白血病、黑色素瘤、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。2.对头颈部原发性鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定的疗效。与放射治疗同时应用或作为放射的增敏剂，可增加治疗头颈部肿瘤的疗效。

【禁忌证】1.水痘、带状疱疹患者及各种严重感染者。2.儿童、孕妇、哺乳妇女禁用。

【注意事项】1.有以下疾病慎用：(1)严重贫血者；(2)骨髓抑制者；(3)肾功能不全者；(4)有痛风、尿酸盐结石史者。2.服用本药6周仍未见效，应考虑停药。【不良反应】1.造血系统：较常见的有白细胞减少、贫血或红细胞形态异常，少见的有血小板减少。白细胞减少通常在治疗开始后约10天发生，少数可合并感染；红细胞可出现巨幼红样变，形态类似恶性贫血，但其发生与维生素B12或叶酸缺乏无关。2.消化系统：较常见的有食欲减退、恶心、呕吐，少见的有便秘，一般用药后6～12h可出现。长期服用本药可发生口腔黏膜炎、口腔溃疡等。3.神经系统：偶见头痛、头晕、嗜睡、幻觉、惊厥等表现。4.其他：皮疹、红斑、瘙痒等皮肤反应较少见。

【用法用量】1.成人：(1)口服给药：①慢性粒细胞白血病：可根据患者病情及白细胞计数而决定用药剂量，一般开始剂量为每天20～30mg/kg，一次服用或分2次服用。当起效后，白细胞计数降至10×10＾9/L以下时，应减量至每天20mg/kg维持治疗。②头颈癌：剂量为每次60～80mg/kg或2000～3000mg/m＾2，每3天口服一次，单独服用或与放疗合用。亦可每天20～30mg/kg，每天1次。③卵巢癌：同头颈癌。④真性红细胞增多症、原发性血小板增多症，用法为：一天30~40mg/kg，每天1次或分2次服用。待红细胞或血小板降至正常高限时改用维持量，即10～20mg/kg，每天1次。⑤急性白血病伴高白细胞血症，有用法为：每次50～70mg/kg，每天1次，通常用2～3天，当白细胞明显成倍下降时，应尽早开始联合化疗。2.儿童：尚不明确。

【药物相互作用】1.与可使白细胞或血小板减少的药物合用时，应严密观察患者的血象，并根据白细胞及血小板计数适当调整羟基脲的用量。2.由于服用本药后会使患者的免疫功能受到抑制，也可减弱患者接种疫苗后产生抗体的反应，最好停用本药3个月到1年才接种疫苗。与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用，将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者，至少要停止化疗3个月，才允许接种活疫苗。

【专家点评】本品对慢性粒细胞白血病有效，对骨癌和急性黑色素瘤也有一定效果，口服用药方便。