培氟沙星药品详细说明.docxVIP

【药名】培氟沙星

【英文名】Pefloxacin

【别名】达福明、氟哌沙星、甲氟哌酸、培氟哌酸、氟哌喹酸、培福新、透星、威立克、维宁佳、AM-725、Peflacine、Pefloxacinum、RN-1589。

【剂型】1.片剂：200mg，400mg；2.胶囊(甲磺酸盐)：200mg；3.注射剂：5ml:400mg；4.注射用培氟沙星：200mg，400mg。

【药理作用】通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA的复制而杀菌。其体外抗菌作用较诺氟沙星差，但体内活性优于诺氟沙星。本药的敏感菌包括：大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、克雷白菌属、沙雷菌属、阴沟肠杆菌、产气杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌及军团菌等；对变形杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌等较敏感；对链球菌属、厌氧菌等不敏感。

【药动学】本药口服吸收较好，生物利用度可达90%以上。口服400mg后血药浓度峰值为3.8mg/L；静脉滴注400mg后血药浓度峰值为5.8mg/L。吸收后可广泛分布于体内各组织，分布容积为1.7～1.9L/kg，在扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中均可达有效浓度；在心、肝、肺、肾及软组织中浓度为血药浓度的3～5倍；也可透过炎症脑膜进入脑脊液中，其浓度可达血药浓度的60%。蛋白结合率约30%。在体内代谢为5种代谢产物。经肾从尿中排出原形药物代谢产物约占给药量的70%、25%从粪便排出。半衰期为10～11h，肝硬化患者的消除半衰期延长。肾功能减退对本药的药动学参数影响不大。

【适应证】主要用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统、骨和关节、软组织及妇科感染等。静脉给药也可用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症及化脓性脑膜炎。

【禁忌证】1.对喹诺酮类药物过敏者。2.孕妇及哺乳妇女。3.儿童。

【注意事项】慎用：肝功能严重不全者慎用，必要时可延长用药间隔。避免光过敏。

【不良反应】1.消化系统：可有恶心、呕吐、胃痛等。2.神经系统：可引起头痛、眩晕、失眠、抽搐等。3.皮肤：可有光敏反应及皮疹、瘙痒等。4.肌肉骨骼：可有关节痛等。5.其他：大剂量可引起血小板减少，个别患者可有轻度白细胞总数下降和肝肾功能减退。

【用法用量】1.口服给药：(1)一般感染：每次400mg，每天2次；(2)淋球菌感染及软下疳：单剂口服800mg。2.静脉滴注：每次400mg，每天2次。3.肝功能不全时应慎用并减量，对腹腔积液及黄疸患者可每两天用药1次。

【药物相互作用】1.西咪替丁可减缓本药的排泄。2.本药可使氨茶碱类药血药浓度轻度升高。3.与双香豆素合用可延长凝血酶原时间，应加强监测。4.抗酸药可使本药吸收时间延长。

【专家点评】本品抗菌谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌呈高度活性，革兰阴性菌对本品高度敏感，对军团菌的抗菌作用最强。厌氧菌对本品不敏感，对肠道感染与第三代头孢菌素疗效相似。国内报道，某医院评价了用本品或氟罗沙星治疗慢性阻塞性肺疾患的疗效，68例感染者在常规治疗的基础上分别静注本品或氟罗沙星，每次400mg，每天1次，连续7～10天，总有效率为80%和81%，细菌学清除率为76%和78%，疗效接近。某医院选择80例泌尿系统感染者，其中40例给予本品每次100mg，每天2次，连续5～10天，另设40例为对照组，给予司氟沙星每次100mg，每天2次，疗程同上。结果两组有效率分别为90%和92.1%，痊愈率为77.5%和78.9%。某医院对临床分离的414株细菌进行了培氟沙星的体外抗菌活性研究。结果显示，本品对绝大多数肠杆菌科细菌、不动杆菌有良好抗菌活性，抑菌率＞90%；对铜绿假单胞菌、MRSA及凝固酶阴性葡萄球菌有中度抗菌作用，抑菌率分别为85%、87.5%、87.5%；对MRSA和链球菌抗菌活性稍差，抑菌率在40%～68.42%之间。上海市静安区医院应用培氟沙星注射剂治疗根据体征、症状、X射线、实验室和病原学检查确立为泌尿系统、呼吸系统、消化系统感染和菌血症等50例细菌感染患者，每次400～800mg，加入5%葡萄糖注射剂100ml中静脉滴注1h，每天2次，连续4～18天，平均为(9±3)天。另50例患者静脉滴注头孢曲松，每次2g，加入5%葡萄糖注射剂250ml中静脉滴注，连续9天，用药天数与前者相同。治疗结果培氟沙星组痊愈26例，显效15例，总有效率为82%，头孢曲松组痊愈30例，显效9例，总有效率为78%，两组的细菌学清除率为80%和75%。某医院对淋病及非淋菌性阴道炎