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药物研发报告

阿司匹林（Aspirin）也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，

诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，

还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血

栓形成，也可提高植物的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。

吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠

溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入

关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率

为65～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。

半衰期为15～20小时;水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次

服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5～

18小时。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8～12.5

小时。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。

代谢物主要为水杨尿酸（salicyluricacid）及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆

酸（gentisicacid）。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度

为25～50μg/ml;抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需

的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时可长

达7天。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途经已经饱和，剂量微增即可

导致血药浓度较大的改变。该品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸

从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大

的差别。尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水

杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

它有如下用途：一、乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料；

二、杨酸与乙酸。常用的解热镇痛药。用于镇痛、解热、抗风湿，促进痛风患者

尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗；三、用于制造室外及有强光照射的

结构件、器械部件，如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等；四、

解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等；五、是应用最早，最广和最普

通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方

面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过

敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性

关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种。乙酰

水杨酸也是其他药物的中间体。

阿司匹林的基本功效：一、解热镇痛。通过血管扩张短期内可以起到缓

解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度

的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热

原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流

感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用

其他药物参与治疗；二、消炎抗风湿。阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药

后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理

改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用

肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少

停用激素后引起的反跳现象；三、治疗关节炎。除风湿性关节炎外，该品也用

于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该品用于

骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，

也能缓解症状。四、抗血栓。该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临

床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、

动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。五、抑制血

小板凝集。高海拔登山时使用阿司匹林，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小

板的聚集。除此之外，它还有一些其他的功效：减轻皮肤黏膜淋巴结综合症（川

崎病）。患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓

的形成；抵抗癌症。2014年8月6日，英国科学家对所有可用的证据进行评估

分析后得出结论说