药理学第二篇课件.pptVIP

第五章传出神经系统药理概论;外周神经系统;外周神经包括传入神经和传出神经。

传出神经系统包括自主神经系统和运动神经

系统。

外周神经系统药物包括作用于传出神经系统的

药物和作用于传入神经的局麻药。前者影响传

出神经系统的递质、受体、神经，而后者能可

逆地阻断感觉神经冲动的发生与传导。;自主神经系统又称植物神经系统，分为交感神经

和副交感神经两类。

自主神经在很大程度上不受意识的支配，能独立

完成生理调节功能，主要支配心肌、平滑肌和腺

体等效应器以及影响能量代谢。;自主神经从中枢发出后，都要经过神经节，更换

神经元，到达效应器。因此，自主神经分为节前

纤维和节后纤维。;运动神经系统支配骨骼肌。

运动神经自中枢发出后，不更换神经元，直接

到达骨骼肌。运动神经无节前纤维和节后纤维

之分。;5.1传出神经系统的递质;突触中节前神经末梢与次一级神经元或神经末梢与

效应器并不直接相连，而有一定间隙〔20nm〕，称

为突触间隙。

传出神经末梢邻近间隙的细胞膜称为突触前膜，次

一级神经元或效应器邻近间隙的细胞膜称为突触后

膜。

突触就是由突触前膜、突触间隙和突触后膜组成。;神经冲动的传递在神经元内是脉冲传导的电传递

由于突触间隙无原生物质直接相连，神经冲动不

能以生物电的形式通过突触间隙。

当神经冲动传递到神经末梢时，神经末梢的突触

前膜兴奋并释放出一种化学物质，即神经递质，

通过神经递质作用于次一级的神经元或效应器，

即神经冲动在突触部位由电传递转变为化学传递。;神经冲动→突触→突触前膜兴奋→释放递质→突

触间隙→突触后膜→后膜兴奋→完成信号传导。

传导的核心是神经递质〔neuro-transmitter〕。;传出神经按释放递质的不同分为两类：

当神经兴奋时其末梢释放出乙酰胆碱〔ACh〕的称

为胆碱能神经；

末梢释放出去甲肾上腺素〔NE〕的称为去甲肾上腺

素能神经。;胆碱能神经包括：

全部交感神经和副交感神经的节前纤维

全部副交感神经的节后纤维

运动神经

个别交感神经的节后纤维;去甲肾上腺素能神经包括：

几乎全部的交感神经的节后纤维;;神经兴奋时释放的物质很少是单一物质，常是多种

递质的混合体。;神经递质的生物合成、贮存、释放和消除

去甲肾上腺素NE

去甲肾上腺素的生物合成在去甲肾上腺素能神

经细胞体内和轴突中开始，主要部位在神经末

梢膨体内进行。;;去甲肾上腺素的生物合成：;合成的NE贮存在囊泡中，囊泡的作用为富集和保

护NE，神经末梢90%的NE浓集于其中。

囊泡有转运、摄取、合成、膜融合、释放等功能。;去甲肾上腺素能神经内的囊泡有大囊泡、小囊泡之

分。

大囊泡具有高度合成NE的能力。新合成的NE存在于

大囊泡中，很易饱和，NE就溢流到胞质液中。

小囊泡那么摄取胞质液中的NE并贮存起来。

在生理状态下，NE的释放以小囊泡为主，而应激状

态时那么以大囊泡释放为主。;当神经冲动到达神经末梢时，膜产生去极化。细

胞膜通透性发生改变，使Ca2+内流，促使靠近突

触前膜的一些囊泡的囊泡膜与突触前膜融合形成

裂孔，将囊泡内的NE、E、DA等排至突触间隙，

此种排出方式即是胞裂外排。;;;;乙酰胆碱Ach

乙酰胆碱的生物合成在胆碱能神经末梢的胞质液

中，由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下

完成。Ach生成后即转运至突触囊泡中，以高浓度

贮存于囊泡中，局部吸附在囊泡的泡膜上。;乙酰胆碱的生物合成：;当神经冲动到达神经末梢时，膜产生去极化，细

胞膜通透性发生改变，使Ca2+内流，促使靠近突触

前膜的一些囊泡的囊泡膜与突触前膜融合，形成

裂孔。将囊泡内的Ach以胞裂外排排至突触间隙，

少量未被囊泡摄取的游离的Ach也可直接释放，排

至突触间隙。;释放出的Ach与受体作用后，被突触部位的胆碱酯

酶〔AchE〕在数毫秒内水解成胆碱和乙酸，终止

其效应。局部水解产物胆碱〔1/3~1/2〕被神经

末梢重摄取，再合成Ach。;;5.2传出神经系统的受体;;胆碱受体

能与乙酰胆碱Ach结合的受体称为胆碱受体。

可分为M-受体和N-受体。M-受体对毒蕈碱特别

敏感；N-受体对烟碱特别敏感。;M-受体有5种亚型：

M1-受体、M2-受体、M3-受体、M4-受体、M5-受体;M1-R主要分布于中枢神经元、交感神

经节后纤维、胃壁细胞

M2-R主要分布于心肌、平滑肌器官

M3-R主要分布于腺体和血管平滑肌;;N-受体有2种亚型：

N1-受体、N2-受体。;N1-R主要分布于神经节细胞上

N2-R主要分布于骨骼肌细胞上